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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112607
    Tubulin inhibitor 1

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂，靶作用于秋水仙素结合位点，抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性，能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞，诱导细胞凋亡。
    Tubulin inhibitor 1
  • HY-122249
    MT-7

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    MT-7 是一种有效的有丝分裂 (mitotic) 抑制剂。MT-7 具有抗增殖活性。MT-7 诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。MT-7 诱导特异性、可逆的有丝分裂停滞并抑制细胞微管聚合。
    MT-7
  • HY-119407
    Terpendole E

    		Kinesin Cancer
    Terpendole E 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂。Terpendole E 抑制人 Eg5 的运动和微管刺激的 ATPase 活性。Terpendole E 诱导 M 期单星状纺锤体的形成。
    Terpendole E
  • HY-143660
    LG308

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
    LG308
  • HY-149376
    Tubulin inhibitor 38

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2/M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
    Tubulin inhibitor 38
  • HY-146792
    PLK1-IN-4

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
    PLK1-IN-4
  • HY-162518
    Eg5-IN-3

    		Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    Eg5-IN-3 (5) 是一种基于靶向新型变构口袋 (α4/α6/L11) 的 Eg5 抑制剂。Eg5-IN-3 (5) 导致微管蛋白组装畸形，呈现不规则形态，导致典型的有丝分裂阻滞，类似于 Monastrol (HY-101071A)。
    Eg5-IN-3
  • HY-156088
    SSE1806

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
    SSE1806
  • HY-400684
    Tubulysin A intermediate-1

    		Bacterial Cancer
    Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期，有效地抑制微管蛋白聚合，并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。
    Tubulysin A intermediate-1

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