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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124593
    PTC299
    2 篇文献验证

    		 VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PTC299
  • HY-N0597
    Panaxatriol
    1 篇文献验证

    		 Others Others
    人参三醇 人参三醇 (Panaxatriol)是一种天然产物，能够减轻由于辐射损伤造成的骨髓抑制。
    Panaxatriol
  • HY-19915
    Contezolid
    2 篇文献验证

    MRX-I

    		 Bacterial Antibiotic Monoamine Oxidase Infection Inflammation/Immunology
    Contezolid (MRX-I) 是一种新型的恶唑烷酮，用于耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症 (cSSTI) 的抗生素。Contezolid (MRX-I) 可显著降低骨髓移植和单胺氧化酶抑制。
    Contezolid
  • HY-19915B
    Contezolid acefosamil sodium

    MRX-4 sodium

    		 Bacterial Antibiotic Monoamine Oxidase Infection Inflammation/Immunology
    Contezolid acefosamil sodium (MRX-4) 是一种新型的恶唑烷酮，用于耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症 (cSSTI) 的抗生素。Contezolid acefosamil sodium (MRX-4) 可显著降低骨髓移植和单胺氧化酶抑制。
    Contezolid acefosamil sodium
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride
    1 篇文献验证

    G1T28 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib hydrochloride
  • HY-101467
    Trilaciclib
    1 篇文献验证

    G1T28

    		 CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib
  • HY-13641
    Mitobronitol

    Myelobromol; DBM

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Mitobronitol (Myelobromol; DBM) 是甘露醇的溴化类似物，也是一种抗癌剂，被归类为烷基化剂。Mitobronitol 有抑制骨髓的潜力，与显著降低加速慢性粒细胞白血病异体骨髓移植的几种并发症的风险相关。
    Mitobronitol
  • HY-119200
    LY-195448 hydrochloride

    		Others Cancer
    LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺，在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用，例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估，结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用，例如低血压、心动过速和震颤。
    LY-195448 hydrochloride
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Others Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1

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