nucleophiles

By Targets:	Autophagy (3) Bacterial (3) Biochemical Assay Reagents (2) Endogenous Metabolite (1) FAAH (4) Fluorescent Dye (1) Fungal (1) Glutathione S-transferase (1) Glyoxalase (GLO) (1) HIV (1) Proteasome (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W009177

S-Methylglutathione	Glyoxalase (GLO)	Others
S-甲基谷胱甘肽 S-Methylglutathione 是一种 S 取代的谷胱甘肽，一种比 GSH 更强的亲核试剂 (nucleophile)。S-Methylglutathione 对乙二醛酶 1 (glyoxalase 1) 有抑制作用。

HY-N0548

α-Angelica lactone 2 篇文献验证	Glutathione S-transferase	Cancer
α-当归内酯 α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂，也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。

HY-20556

DBU 1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene	Others	Others
DBU作为亲核试剂，可以作为催化剂使用。

HY-128429

Trans-2-Hexenal	Endogenous Metabolite	Others
反式-2-己烯醛 Trans-2-Hexenal 可用于测定与生物样品中生物亲核试剂有反应性的低分子量羰基化合物。

HY-18081

PF 750	FAAH Autophagy	Metabolic Disease
PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂，不同预孵育时间下的 IC₅₀ 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。

HY-14380

PF-3845 1 篇文献验证	FAAH Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，K_i 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。

HY-131846

6-Cl-5'-PuMP 6-Chloropurine 5'-ribonucleotide	Others	Others
6-Cl-5'-PuMP 是腺苷 5'-O-单磷酸 (5’-AMP) 的活性类似物，适用于使用各种亲核试剂修饰 6' 位点。

HY-150226

Enzyme-IN-1	Proteasome	Inflammation/Immunology
Enzyme-IN-1 (compound 1) 是一种基于肽的 N 端亲核试剂 (Ntn) 水解酶抑制剂。具体来说，Enzyme-IN-1 抑制 20S 蛋白酶体的糜胰蛋白酶样活性 (CT-L)。Enzyme-IN-1 可能具有潜在的抗炎特性。

HY-126944

2-Aminobenzanilide 2-Amino-N-phenylbenzamide	Biochemical Assay Reagents	Cancer
2-Aminobenzamide 是一种中性、稳定的荧光标记化合物，广泛应用于多糖分析。2-Aminobenzamide 作为一些重要反应的原料，例如 Bargellini 反应，它是一种良好的亲核试剂。2-Aminobenzamide 及其衍生物可用于凝血级联反应。

HY-W728451

URB694	FAAH	Cardiovascular Disease Neurological Disease
URB694 是一种氨基甲酸酯 FAAH 抑制剂，不可逆地将 FAAH 活性位点中的亲核催化丝氨酸氨基甲酰化。URB694 具有抗抑郁样活性和心脏保护作用。URB694 可用于制备 ¹¹C-Carbonyl-URB694，用于大脑 FAAH 的体内正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究。

HY-112526

Thiofluor 623	Fluorescent Dye	Others
Thiofluor 623 (Compound 3) 是一种荧光开启探针，可用于硫醇的选择性传感和生物成像。Thioflu 623 对氮和氧亲核试剂的干扰具有出色的抗干扰性。Thioflu 623 在没有硫醇的情况下基本上不发出荧光，硫醇会裂解探针并释放发红光的供体-受体荧光团 (Ex=563 nm, Em=623 nm)。

HY-W010243

Methylisothiazolinone hydrochloride	Bacterial	Infection
2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮盐酸盐 Methylisothiazolinone hydrochloride 是杀生物剂 Kathon CG 的成分，是一种广泛用作防腐剂的异噻唑酮衍生物。Methylisothiazolinone hydrochloride 也是一种中等敏化剂，可与 GSH 反应。

HY-106991A

Amustaline dihydrochloride S-303 dihydrochloride	HIV Bacterial	Infection
Amustaline (S-303) dihydrochloride，一种靶向核酸的烷基化剂，是有效的病原体灭活剂，可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂)，效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链，其中含有不稳定的酯键，在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。

HY-10865

LY2183240 2 篇文献验证	FAAH Autophagy	Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC₅₀= 270 pM; K_i=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC₅₀ 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC₅₀ 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。

HY-W250129

2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride	Biochemical Assay Reagents	Others
四氟苯甲酰氯 2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种含氟有机化合物，属于苯甲酰氯类。它具有刺激性气味的无色液体，主要用作合成各种药物和农药化合物的中间体。2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种酰化剂，可以与多种亲核试剂反应，包括胺、醇和硫醇，分别形成酰胺、酯或硫酯。其独特的含氟结构可以赋予目标分子所需的特性，例如增加亲脂性或提高抗代谢降解的稳定性。然而，由于其高反应性和潜在的健康危害，使用该化合物时必须采取适当的安全措施和处理程序。

HY-126637

Marasmic acid	Bacterial Fungal	Infection
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物，首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性，其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而，其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为，Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现，Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p，超激活HOG通路导致细胞死亡，表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。

Cat. No.	Product Name

HY-L915

靶向赖氨酸的共价片段库	445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向赖氨酸的共价片段库

445 compounds

赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-112526

Thiofluor 623	Fluorescent Dyes/Probes
Thiofluor 623 (Compound 3) 是一种荧光开启探针，可用于硫醇的选择性传感和生物成像。Thioflu 623 对氮和氧亲核试剂的干扰具有出色的抗干扰性。Thioflu 623 在没有硫醇的情况下基本上不发出荧光，硫醇会裂解探针并释放发红光的供体-受体荧光团 (Ex=563 nm, Em=623 nm)。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-126944

2-Aminobenzanilide 2-Amino-N-phenylbenzamide	Indicators
2-Aminobenzamide 是一种中性、稳定的荧光标记化合物，广泛应用于多糖分析。2-Aminobenzamide 作为一些重要反应的原料，例如 Bargellini 反应，它是一种良好的亲核试剂。2-Aminobenzamide 及其衍生物可用于凝血级联反应。

HY-W250129

2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride	Biochemical Assay Reagents
四氟苯甲酰氯 2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种含氟有机化合物，属于苯甲酰氯类。它具有刺激性气味的无色液体，主要用作合成各种药物和农药化合物的中间体。2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种酰化剂，可以与多种亲核试剂反应，包括胺、醇和硫醇，分别形成酰胺、酯或硫酯。其独特的含氟结构可以赋予目标分子所需的特性，例如增加亲脂性或提高抗代谢降解的稳定性。然而，由于其高反应性和潜在的健康危害，使用该化合物时必须采取适当的安全措施和处理程序。

2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride

Biochemical Assay Reagents

四氟苯甲酰氯 2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种含氟有机化合物，属于苯甲酰氯类。它具有刺激性气味的无色液体，主要用作合成各种药物和农药化合物的中间体。2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种酰化剂，可以与多种亲核试剂反应，包括胺、醇和硫醇，分别形成酰胺、酯或硫酯。其独特的含氟结构可以赋予目标分子所需的特性，例如增加亲脂性或提高抗代谢降解的稳定性。然而，由于其高反应性和潜在的健康危害，使用该化合物时必须采取适当的安全措施和处理程序。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-W009177

S-Methylglutathione	Glyoxalase (GLO)	Others
S-甲基谷胱甘肽 S-Methylglutathione 是一种 S 取代的谷胱甘肽，一种比 GSH 更强的亲核试剂 (nucleophile)。S-Methylglutathione 对乙二醛酶 1 (glyoxalase 1) 有抑制作用。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0548

α-Angelica lactone 2 篇文献验证	Natural Products Classification of Application Fields Source classification Dicerothamnus rhinocerotis Plants Umbelliferae Disease Research Fields Cancer	Glutathione S-transferase
α-当归内酯 α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂，也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。

HY-128429

Trans-2-Hexenal	Structural Classification Classification of Application Fields Leguminosae Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Other Diseases Plants Phaseolus vulgaris Linn. Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
反式-2-己烯醛 Trans-2-Hexenal 可用于测定与生物样品中生物亲核试剂有反应性的低分子量羰基化合物。

HY-126637

Marasmic acid	Structural Classification Microorganisms Antibiotics Source classification Other Antibiotics	Bacterial Fungal
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物，首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性，其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而，其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为，Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现，Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p，超激活HOG通路导致细胞死亡，表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。

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