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By Targets:	Apoptosis (8) c-Met/HGFR (2) c-Myc (1) CDK (1) DYRK (1) Farnesyl Transferase (3) Glutaminase (2) Hedgehog (2) HSP (2) iGluR (2) MEK (2) PAK (3) PKC (2) PROTACs (1) Raf (1) Ras (4) RET (2) Smo (1) Tyrosinase (2) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (2)

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Targets Recommended: RGS Protein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-106381A

Aurothiomalate tetramer sodium	PKC	Inflammation/Immunology
Aurothiomalate tetramer sodium，一种 Aurothiomalate sodium (HY-106381) 四聚体形式，是一种抗关节炎金剂。Aurothiomalate sodium 是一种强效且选择性的致癌 PKCι 信号抑制剂。

HY-108508

SMANT hydrochloride	Smo Hedgehog	Cancer
SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。

HY-15872A

FTI-277 hydrochloride 4 篇文献验证	Farnesyl Transferase Apoptosis Ras	Infection Cancer
FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。

HY-106381

Aurothiomalate sodium	PKC	Inflammation/Immunology Cancer
金硫丁二钠 Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKC_ι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。

HY-150926

G12Si-1	Ras	Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。

HY-164482

HG-6-63-01	RET	Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖，有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。

HY-P10488

cycFWRPW	Wnt Others	Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。

HY-15872

FTI-277	Farnesyl Transferase Apoptosis Ras	Infection Cancer
FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。

HY-N11794

7-Ketologanin	Others	Others
7-Ketologanin 是一种环烯醚萜苷。 7-Ketologanin 可以从 Viburnum erosum 的茎中分离得到。 7-Ketologanin 参与橄榄苦苷的生物合成途径。橄榄苦苷是一种具有生物活性的酚类化合物，可调节多种致癌信号通路。

HY-164548

WK88-1	HSP Apoptosis	Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂，在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中，诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解，导致随后的生长停滞和凋亡。

HY-110038

FTI-277 TFA	Farnesyl Transferase Apoptosis Ras	Infection Cancer
FTI-277 TFA 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 TFA 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。

HY-13007

PF-3758309 最多引用文献 9 篇文献验证 PF-03758309	PAK Apoptosis	Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (K_d= 2.7 nM; K_i=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

HY-13007B

PF-3758309 dihydrochloride PF-03758309 dihydrochloride	PAK Apoptosis	Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (K_d= 2.7 nM; K_i=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

HY-13007A

PF-3758309 hydrochloride PF-03758309 hydrochloride	PAK Apoptosis	Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (K_d= 2.7 nM; K_i=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

HY-119607

DYRKi	DYRK	Cancer
DYRKi 是一种 DYRK1 和 DYRK1B 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3.7 µM 和 90 nM，用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRKi 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRKi 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。

HY-100627

APS-2-79	MEK	Cancer
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

HY-100627A

APS-2-79 hydrochloride	MEK	Cancer
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

HY-156084

LL-K9-3	CDK PROTACs Apoptosis c-Myc	Cancer
LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。

HY-143400

HSP70-IN-3	HSP Hedgehog	Cancer
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC₅₀ 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性，并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。

HY-W015309

Decanoic acid 1 篇文献验证	iGluR Tyrosinase c-Met/HGFR Glutaminase	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
癸酸 Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。

HY-164549

XMD15-44	RET	Cancer
XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用，IC₅₀ 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导，抑制细胞增殖。

HY-W015309R

Decanoic acid (Standard)	iGluR Tyrosinase c-Met/HGFR Glutaminase	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
癸酸 (Standard) Decanoic acid (Standard) 是 Decanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L064

谷氨酰胺代谢化合物库	973 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。 MCE 收录了 973 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。

谷氨酰胺代谢化合物库

973 compounds

谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。

代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。

MCE 收录了 973 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。

HY-P10488

cycFWRPW	Wnt Peptides	Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。

Decanoic acid 1 篇文献验证	Structural Classification Microorganisms Neurological Disease Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Biological Pesticide Research Agricultural Research	iGluR Tyrosinase c-Met/HGFR Glutaminase
癸酸 Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。

7-Ketologanin	Structural Classification Iridoids Terpenoids Source classification Viburnum erosum Thunb. Plants Adoxaceae	Others
7-Ketologanin 是一种环烯醚萜苷。 7-Ketologanin 可以从 Viburnum erosum 的茎中分离得到。 7-Ketologanin 参与橄榄苦苷的生物合成途径。橄榄苦苷是一种具有生物活性的酚类化合物，可调节多种致癌信号通路。

Decanoic acid (Standard)	Structural Classification Microorganisms Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite	iGluR Tyrosinase c-Met/HGFR Glutaminase
癸酸 (Standard) Decanoic acid (Standard) 是 Decanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。

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