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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-134956
    VT104
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-E70264
    16:0 Coenzyme A triammonium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    16:0 辅酶 A 铵盐 16:0 Coenzyme A triammonium 是棕榈酰辅酶 A，可作为反应底物，在蛋白酰基转移酶 (PATs) 的催化下通过棕榈酰化反应将棕榈酰基转移到靶标蛋白的游离巯基上。
    16:0 Coenzyme A triammonium
  • HY-100536
    IWP-3

    		Wnt Cancer
    IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂，IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能，从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε，不抑制 CK1α。
    IWP-3
  • HY-131688
    2-Chlorohexadecanoic acid

    		Others Inflammation/Immunology
    2-氯十六烷酸 2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质，干扰蛋白质棕榈酰化，诱导内质网应激标记物，降低内质网 ATP 含量，激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位，诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB)，损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
    2-Chlorohexadecanoic acid
  • HY-111770
    2-Bromohexadecanoic acid

    2-Bromopalmitic acid; 2-Bromopalmitate

    		 Pyroptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    2-溴十六烷酸 2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitate; 2-BP) 是一种棕榈酰化抑制剂，靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。2-Bromohexadecanoic acid 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化，抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis)。
    2-Bromohexadecanoic acid
  • HY-164547
    WHN-88

    		Porcupine Wnt β-catenin Cancer
    WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性，抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
    WHN-88
  • HY-123781A
    RUSKI-201 dihydrochloride

    		Hedgehog Cancer
    RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
    RUSKI-201 dihydrochloride
  • HY-123781
    RUSKI-201

    		Hedgehog Cancer
    RUSKI-201 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
    RUSKI-201
  • HY-160657
    DC-TEADin04

    		Others Others
    DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
    DC-TEADin04
  • HY-139330
    MGH-CP1

    		Apoptosis Cancer
    MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MGH-CP1
  • HY-134957
    VT107
    5 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
    VT107
  • HY-112906
    C-176
    最多引用文献
    67 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    C-176 是一种具有选择性和血脑屏障渗透性的 STING 抑制剂。C-176 可共价靶向跨膜半胱氨酸残基 91，从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化。
    C-176
  • HY-P0064
    Palmitoyl Tetrapeptide-3

    Palmitoyl Tetrapeptide-7

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Palmitoyl Tetrapeptide-3 (Palmitoyl Tetrapeptide-7) 是一种合成多肽，对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列，具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide-3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6) 的分泌，并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide-3 也具有抗炎、抗衰老作用，可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。
    Palmitoyl Tetrapeptide-3
  • HY-134956B
    (R)-VT104

    		YAP Cancer
    (R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
    (R)-VT104
  • HY-138683
    STING-IN-3
    2 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-3 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的抑制剂。STING-IN-3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ，从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
    STING-IN-3
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-112693
    H-151
    55 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology
    H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。
    H-151
  • HY-120062
    TVB-3664
    1 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
    TVB-3664
  • HY-138682
    STING-IN-2
    4 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-2 (C-170) 是一种有效且共价的 STING 抑制剂。STING-IN-2 有效抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)。STING-IN-2 可用于自身炎症性疾病的研究。
    STING-IN-2
  • HY-153176
    PAT-IN-1

    		Ras Cancer
    PAT-IN-1 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。PAT-IN-1 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 13)。
    PAT-IN-1
  • HY-153177
    PAT-IN-2

    		Ras Cancer
    PAT-IN-2 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。PAT-IN-2 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 25)。
    PAT-IN-2
  • HY-13912
    IWP-2
    15 篇以上引用文献

    		 Wnt Porcupine Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。
    IWP-2
  • HY-P10379
    palm-PrRP31

    		Neuropeptide FF Receptor Others Neurological Disease
    palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50=72 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm-PrRP31 通过与 GPR10 和 NPFF-R2 受体结合激活下游信号通路，导致食欲下降和能量消耗增加。palm-PrRP3 可用于研究其在神经系统中的作用机制，从而阐明调节食欲和能量消耗的复杂生物过程。
    palm-PrRP31
  • HY-13912G
    IWP-2
    1 篇文献验证

    		 Wnt Cancer
    IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
    IWP-2
  • HY-153855
    Zamaporvint

    RXC004

    		 Wnt Acyltransferase Porcupine Cancer
    Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
    Zamaporvint
  • HY-P10380
    palm11-PrRP31

    		Neuropeptide FF Receptor Neurological Disease
    palm11-PrRP31 是一种经过脂质化改造的内源性的食欲抑制性神经肽 (PrRP) 类似物。palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50=39 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm11-PrRP31 能够模拟 PrRP 的自然功能，通过与这些受体结合来减少食物摄入。palm11-PrRP31 可作为潜在的抗肥胖剂和用于神经肽和受体相互作用的研究。
    palm11-PrRP31
  • HY-P5954
    PLTX-II

    		Calcium Channel Others
    PLTX-II 是一种钙通道抑制剂。PLTX-II 具有 44 个残基的肽，其中包含 10 个 Cys 残基和羧基末端的 O-棕榈酰化苏氨酸酰胺。
    PLTX-II
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-P10031
    SAR441255

    		GLP Receptor GCGR Metabolic Disease
    SAR441255 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255
  • HY-P10031A
    SAR441255 TFA

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255 TFA

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