1. Stem Cell/Wnt
  2. YAP
  3. SWTX-143

SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。

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SWTX-143 Chemical Structure

SWTX-143 Chemical Structure

CAS No. : 2766575-48-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5500
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SWTX-143 is an orally active YAP/TAZ-TEAD inhibitor that binds to the palmitoylation pocket of all four TEAD isoforms. SWTX-143 causes irreversible and specific inhibition of the transcriptional activity of YAP/TAZ-TEAD and shows antitumor activity[1].

体外研究
(In Vitro)

SWTX-143 (5-207 nM, 6天) 抑制 NF2 缺陷间皮瘤细胞的增殖,IC50 值范围为 5 至 207 nM[1]
SWTX-143 (12 nM, 24 小时) 对 HEK293 细胞中 TEAD 转录因子具有选择性抑制活性,IC50 为 12 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: NCI-H226, NCI-H2052, Mero-14 (NF2-deficient mesothelioma cell lines)
Concentration: 5 to 207 nM
Incubation Time: 6 days
Result: Inhibited proliferation in NF2-deficient mesothelioma cells.
体内研究
(In Vivo)

SWTX-143 (10, 25, 50 mg/kg,口服,每日 1 次共 19 天) 可在 NCI-H226 异种移植裸鼠模型中诱导剂量依赖性肿瘤缩小且无明显副作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NF2-deficient human mesothelioma (NCI-H226) xenograft BALB/c nude mice model
Dosage: 10, 25, and 50 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once daily for 19 days
Result: Had little effect on tumor volume during the first week of dosing;
Resulted in significant dose-dependent reduction in tumor volume observed afterward;
Led to no significant weight loss at the end of dosing.
分子量

361.36

Formula

C19H18F3N3O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (345.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7673 mL 13.8366 mL 27.6732 mL
5 mM 0.5535 mL 2.7673 mL 5.5346 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7673 mL 13.8366 mL 27.6732 mL 69.1831 mL
5 mM 0.5535 mL 2.7673 mL 5.5346 mL 13.8366 mL
10 mM 0.2767 mL 1.3837 mL 2.7673 mL 6.9183 mL
15 mM 0.1845 mL 0.9224 mL 1.8449 mL 4.6122 mL
20 mM 0.1384 mL 0.6918 mL 1.3837 mL 3.4592 mL
25 mM 0.1107 mL 0.5535 mL 1.1069 mL 2.7673 mL
30 mM 0.0922 mL 0.4612 mL 0.9224 mL 2.3061 mL
40 mM 0.0692 mL 0.3459 mL 0.6918 mL 1.7296 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2767 mL 0.5535 mL 1.3837 mL
60 mM 0.0461 mL 0.2306 mL 0.4612 mL 1.1531 mL
80 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3459 mL 0.8648 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2767 mL 0.6918 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
SWTX-143
目录号:
HY-155338
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