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pancreatic PANC-1 cancer

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N8034
    Glychionide A

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    去甲汉黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷 Glychionide A 是一种黄酮苷，存在于 Glychirriza glabra 的根中。Glychionide A 促进 PANC-1 胰腺癌细胞的凋亡和自噬。Glychionide A 可用于癌症的研究。
    Glychionide A
  • HY-N7287
    (+)-Matairesinol

    		Others Others
    (+)-Matairesinol 是一种木酚素。(+)-Matairesinol 对人胰腺 PANC-1 癌细胞没有细胞毒性。
    (+)-Matairesinol
  • HY-146738
    GSD-11

    		Akt Cancer
    GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
    GSD-11
  • HY-169006
    Evo312

    		Apoptosis PKC Cancer
    Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Evo312
  • HY-127155
    Kigamicin C

    		Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Kigamicin C 是一种抗肿瘤抗生素，仅在营养匮乏的条件下选择性地杀死胰腺癌 PANC-1 细胞。Kigamicin C 对革兰氏阳性细菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有抗菌活性。
    Kigamicin C
  • HY-152204
    Cathepsin L/S-IN-1

    		Cathepsin Cancer
    Cathepsin L/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
    Cathepsin L/S-IN-1
  • HY-162749
    G9D-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    G9D-4 是 G9a 的有效降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用。
    G9D-4
  • HY-N12834
    Ecdysoside B

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌，免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性，包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞)，A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症，免疫调节和抗炎领域的研究。
    Ecdysoside B
  • HY-159577
    Nic-15

    		PI3K mTOR Akt Cancer
    Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
    Nic-15
  • HY-158328A
    CA IX/VEGFR-2-IN-2

    		Carbonic Anhydrase VEGFR Reactive Oxygen Species MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cytochrome P450 Caspase Cancer
    CA IX/VEGFR-2-IN-2 (compound 5e) 是一种双靶向抑制剂。CA IX/VEGFR-2-IN-2 对 CA IX (KI=3.1 μM) 和 VEGFR-2 (IC50=32.1 nM) 均有较强的抑制作用。CA IX/VEGFR-2-IN-2 可用于胰腺癌 (PANC1)， 乳腺癌 (MCF7) 和前列腺癌细胞 (PC3) 的研究。
    CA IX/VEGFR-2-IN-2
  • HY-123597
    NSC 109555

    DDUG; NCI C04808

    		 Others Cancer
    NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50=200 nM）。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50=240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
    NSC 109555
  • HY-116497
    PH11

    		Others Cancer
    PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
    PH11
  • HY-162366
    KRAS G12D inhibitor 20

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。
    KRAS G12D inhibitor 20
  • HY-161859
    VEGFR-2/STAT-3-IN-1

    		VEGFR STAT Cancer
    VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是 VEGFR-2 (IC50=26.3 nM) 和 STAT-3 (IC50=5.63 nM) 的双重抑制剂。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 抑制癌细胞 PANC1 和 PC3 的增殖，IC50 分别为 0.14 和 0.10 µM。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 诱导 PC3 细胞凋亡 (apoptosis)。
    VEGFR-2/STAT-3-IN-1
  • HY-155991
    RUNX-IN-2

    		Apoptosis Cancer
    RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
    RUNX-IN-2
  • HY-155990
    Chb-M′

    RUNX-IN-1

    		 Apoptosis Cancer
    Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    Chb-M′
  • HY-123009
    KCN1

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Histone Acetyltransferase Cancer
    KCN1 是一种 p300/HIF-1α 相互作用抑制剂。KCN1 通过与 p300 的 CH1 结构域结合并阻止 p300/HIF-1α 组装来抑制 HIF 转录活性。KCN1 通过诱导细胞周期停滞发挥抗肿瘤活性。
    KCN1
  • HY-161751
    MJ34

    		GSK-3 Cancer
    MJ34 是 GSK-3β 和 GSK-3α 的有效抑制剂，其 IC50 分别为 15.4 nM 和 31.5 nM。MJ34 在癌症研究中发挥着重要作用。
    MJ34
  • HY-161858
    EpskA21

    		PI3K Akt Apoptosis Cancer
    EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis)。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
    EpskA21
  • HY-149076
    hGAPDH-IN-1

    		Others Cancer
    hGAPDH-IN-1 是一种 3-bromo-4,5-dihydroisoxazole 衍生物，是一种特异且有效的 hGAPDH 共价抑制剂。hGAPDH-IN-1 抑制不同胰腺癌细胞系中的癌细胞增殖。
    hGAPDH-IN-1
  • HY-162627
    LDHA-IN-6

    		Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDHA-IN-6 (compound 6) 是一种口服的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 生物活性抑制剂，IC50 为 46 nM。LDHA-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    LDHA-IN-6
  • HY-163507
    ALK5-IN-79

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种具有抗癌活性的 ALK 抑制剂，通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路。ALK5-IN-79 减弱细胞外基质 (ECM) 的产生和胶原蛋白的沉积。ALK5-IN-79 具有良好的药代动力学特性和体内耐受性。
    ALK5-IN-79

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