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24

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

3

抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138649
    PB2

    		Influenza Virus Neurological Disease
    PB2 是一种 tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP) 类似物，可在纳摩尔和皮摩尔浓度下增加体外 retinal ganglion (RGCs) 细胞的存活。PB2 比 TCEP 具有更强的渗透性。PB2 作为还原剂，对 RGCs 具有高度的神经保护作用。
    PB2
  • HY-117695
    AQC
    3 篇文献验证

    6-Aminoquinolyl-N-hydroxysccinimidyl carbamate

    		 Fluorescent Dye Others
    AQC (6-Aminoquinolyl-N-hydroxysccinimidyl carbamate) 是一种高效液相色谱荧光检测氨基酸或蛋白质序列的试剂。AQC 与一级和二级氨基酸反应生成荧光衍生物，允许在皮摩尔水平下检测氨基酸。
    AQC
  • HY-138648
    PB1

    		ERK Neurological Disease
    PB1 是一种有效的细胞内二硫化物还原剂，具有良好的细胞渗透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种 borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) 类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下，PB1 增加了体外轴突切开术后视网膜神经节细胞的存活。PB1 可用于神经保护的研究。
    PB1
  • HY-N3755
    Dihydroresveratrol

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    二氢白藜芦醇 Dihydroresveratrol 是一种有效的植物雌激素，是一种激素受体调节剂。Dihydroresveratrol 在皮摩尔和纳摩尔浓度下促进前列腺和乳腺癌细胞增殖。
    Dihydroresveratrol
  • HY-101924
    AVN-492

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力，Ki 为 91 pM。
    AVN-492
  • HY-P9973
    Brolucizumab

    DLX1008; ESBA 1008; RTH258

    		 VEGFR Cancer
    布洛赛珠单抗 Brolucizumab (DLX1008) 是一种单链抗 VEGF-A 抗体片段，具有低皮摩尔亲和力 (KD=1.05 pM)。Brolucizumab 可用于癌症研究。
    Brolucizumab
  • HY-130000
    Pirmitegravir

    STP0404

    		 HIV Integrase HIV Infection
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-112394
    2-Cyanoethylalsterpaullone

    		GSK-3 CDK Cancer
    2-Cyanoethylalsterpaullone (compound 7) 是一种 Alsterpaullone (HY-108359) 衍生物，对 CDK1/Cyclin B 和 GSK-3β 表现出高效和选择性的抑制活性 (GSK-3β：IC50=0.8 nM; CDK1/Cyclin B：IC50=0.23 nM)。
    2-Cyanoethylalsterpaullone
  • HY-139845
    Antiviral agent 9

    		HIV Infection
    Antiviral agent 9 抗 HIV-1 的 EC50 达到皮摩尔浓度（0.006 nM）， 与 tenofovir alafenamide fumarate（TAF）相比，选择性指数（SI）高近 300 倍。
    Antiviral agent 9
  • HY-120629
    BMS-639623

    		CCR Inflammation/Immunology
    BMS-639623 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 拮抗剂，IC50 为0.3 nM。BMS-639623 对嗜酸性粒细胞趋化性的皮摩尔抑制效力 (IC50=38 pM)。BMS-639623 可用于哮喘的研究。
    BMS-639623
  • HY-P99037
    Nipocalimab
    1 篇文献验证

    M281

    		 Fc Receptor (FcR) Inflammation/Immunology
    尼卡利单抗 Nipocalimab (M281) 是一种全人源的重组非糖基化 IgG1 单克隆抗体。Nipocalimab 是一种人去糖基化 IgG1 抗 FcRn 单克隆抗体，在体内 pH 6.0 和胞外 pH 7.6 下均以皮摩尔亲和力与Fc 受体 (FcRn) 结合。
    Nipocalimab
  • HY-141438
    SIM1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
    SIM1
  • HY-N1243
    Tubulysin B

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 B Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
    Tubulysin B
  • HY-141511
    Coppersensor 1
    5 篇以上引用文献

    		 Fluorescent Dye Neurological Disease Cancer
    Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ (一价铜离子) 具有亲和力，其亲和力在皮摩尔范围，对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针，可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+)。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
    Coppersensor 1
  • HY-P990094
    Trabikibart

    CSL311

    		 c-Fms Inflammation/Immunology
    Trabikibart (CSL311) 是一种 βc (CSF2RB) 特异性、全人单克隆抗体，可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合，对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
    Trabikibart
  • HY-128952
    Tesirine
    3 篇文献验证

    SG3249

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。Tesirine 具有良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 Tesirine 系列 ADC 的有效载荷的释放弹头。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。
    Tesirine
  • HY-101939A
    RP-001 hydrochloride

    		LPL Receptor Neurological Disease
    RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001 hydrochloride
  • HY-101939
    RP-001

    		LPL Receptor Neurological Disease
    RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001
  • HY-139602
    (+)-JNJ-A07
    2 篇文献验证

    		 Flavivirus Dengue Virus Virus Protease Infection
    (+)-JNJ-A07 是一种靶向 NS3-NS4B 相互作用的高效泛血清型登革热病毒抑制剂。(+)-JNJ-A07 对 21 株临床分离株发挥纳摩尔到皮摩尔的活性。(+)-JNJ-A07 具有良好的药代动力学特征，在小鼠感染模型中对登革热病毒感染有显著疗效。
    (+)-JNJ-A07
  • HY-10320
    Doramapimod
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    BIRB 796

    		 p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2

    		Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-153810
    Mosnodenvir

    JNJ-1802

    		 Virus Protease Flavivirus Dengue Virus Infection
    Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV) 抑制剂，对四种登革热病毒 (DENV) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制，从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性，在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
    Mosnodenvir
  • HY-129453
    BOP sodium

    		Integrin Inflammation/Immunology
    BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂，Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7，α1β1，α2β1 和 α5β1，αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
    BOP sodium
  • HY-129937A
    GNE-987
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
    GNE-987

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