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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N4202
    Dihydrorotenone

    		Mitochondrial Metabolism Apoptosis Neurological Disease
    二氢鱼藤酮 Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂，是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)
    Dihydrorotenone
  • HY-119594
    Melarsoprol

    		Parasite Infection
    Melarsoprol 是一种三聚氰胺苯胂型三价有机砷，是用于非洲锥虫病的重要药物。Melarsoprol 对白血病细胞系和骨髓瘤患者的浆细胞也有活性。Melarsoprol 增加大鼠胆汁中 GSH 的输出。
    Melarsoprol
  • HY-124745
    KY-05009

    		MAP4K Wnt Apoptosis Cancer
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
    KY-05009
  • HY-139567
    Afimetoran

    BMS-986256

    		 Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology
    Afimetoran (BMS-986256) 是一种口服有效、选择性、生物利用度高的 TLR7/8 拮抗剂。Afimetoran (BMS-986256) 可以抑制 TLR7/8 激活 NF-κB 通路并逆转 TLR7 介导的对类固醇诱导的浆细胞样树突状细胞 (pDC) 细胞凋亡 (apoptosis) 的耐药性。Afimetoran (BMS-986256) 可用于炎症和自身免疫性疾病 (系统性红斑狼疮) 的研究。
    Afimetoran
  • HY-111077
    INCB16562

    		JAK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂，对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外，INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活，以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用，并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
    INCB16562

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