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polymorphonuclear cell

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0174A
    Olsalazine

    		Leukotriene Receptor Antibiotic Inflammation/Immunology
    Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。
    Olsalazine
  • HY-114041
    Resolvin E1
    1 篇文献验证

    RvE1

    		 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质，衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中，在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用，可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润，树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
    Resolvin E1
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA
  • HY-12927
    SX-517

    		CXCR Inflammation/Immunology
    SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
    SX-517
  • HY-19443
    UCB-35440

    		Histamine Receptor Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    UCB-35440 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂和 5-lipoxygenase 抑制剂。UCB-35440 能抑制人全血中 LTB4 的形成，并减少小鼠模型中多形核细胞的浸润。UCB-35440 可抑制组胺刺激的豚鼠支气管收缩，并减少皮肤炎症。UCB-35440 可用于哮喘、皮肤炎症的研究。
    UCB-35440
  • HY-B0174AS1
    Olsalazine-d3

    		Antibiotic Leukotriene Receptor Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    Olsalazine-d3 是氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。
    Olsalazine-d3
  • HY-B0174AS2
    Olsalazine-d3,15N

    		Antibiotic Leukotriene Receptor Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    Olsalazine-d3,15N 是 15N 和氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。
    Olsalazine-d3,15N
  • HY-P0172
    ATI-2341

    		CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341
  • HY-114041S1
    Resolvin E1-d4-1

    RvE1-d4-1

    		 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin E1-d4-1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质，衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中，在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用，可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润，树突状细胞迁移和 IL-
    Resolvin E1-d4-1
  • HY-113484
    Leukotriene B5

    LTB5

    		 Others Cancer
    Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内，LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体酶释放，强度比 LTB4 低 20 至 30 倍，诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
    Leukotriene B5
  • HY-N3945
    Glaucine

    O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396

    		 Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    海罂粟碱 Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
    Glaucine
  • HY-117811
    (R,R)-MK 287

    L-680574

    		 Others Others
    (R,R)-MK 287是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF与人类血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的结合，其K1值分别为6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立体特异性和竞争性。其消旋体L-668,750效力较低，其对映体L-680574效力仅为MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF与人类PMN膜的结合，降低了放射性配体的亲和力，但未改变受体位点的数量。其他放射性配体（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）与其特定受体的结合在1-10微M MK 287下未改变。[3H]MK 287与人血小板和PMN膜结合的KD值为2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287能有效且选择性地抑制PAF诱导的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝胶过滤血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中弹性蛋白酶的释放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在体内研究中，MK 287抑制了PAF诱导的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50 = 0.18 mg/kg十二指肠给药和0.19 mg/kg静脉给药）。PAF诱导的支气管痉挛的抑制伴随着体外测量的PAF诱导的血小板聚集的浓度-反应曲线向右移位。
    (R,R)-MK 287

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