1. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel NF-κB
  2. Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
  3. Glaucine

Glaucine  (Synonyms: O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396)

目录号: HY-N3945 纯度: 99.57%
COA 产品使用指南

Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。

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Glaucine Chemical Structure

Glaucine Chemical Structure

CAS No. : 475-81-0

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2300
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Glaucine:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) is an alkaloid extracted from Glaucium flavum that possesses various activities, including cough relief, bronchodilation, anti-inflammatory effects, analgesia, antipyretic properties, and anticancer effects. Glaucine acts as a selective and orally active inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4), with a Ki of 3.4 µM in human bronchial tissues and polymorphonuclear leukocytes. Glaucine induces relaxation of human isolated bronchi by antagonizing calcium channels. Additionally, Glaucine inhibits the activation of NF-κB, leading to a reduction in the expression of the MMP-9 gene, thereby suppressing the migration and invasion of breast cancer cells. Therefore, Glaucine holds potential for research in asthma and breast cancer[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

PDE4

 

体外研究
(In Vitro)

Glaucine (0.1 μM-1 mM; 30 min) 对人离体支气管自发张力和 Histamine (HY-B1204) 诱导的张力均产生浓度依赖性抑制[1]
Glaucine (10 μM-1 mM; 30 min) 浓度依赖性地抑制了钾去极化的人离体支气管组织中钙离子的浓度[1]
Glaucine (0.1-3 mM; 120 min) 浓度依赖性地抑制人嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放[1]
Glaucine (0-50 μM; 24 and 48 h) 浓度依赖性地抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 诱导的 MCF-7 细胞的增殖[4]
Glaucine (0-30 μM; 36 h) 显著阻断 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 诱导的 MCF-7 细胞中 MMP-9 的表达和活性,并呈剂量依赖性[4]
Glaucine (0-30 μM; 24 h) 以剂量依赖的方式显著抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: PMA-induced MCF-7 cells
Concentration: 0, 1, 3, 15, 30 and 50 µM
Incubation Time: 24 and 48 h
Result: Inhibited PMA-induced colony formation by 48 and 63 % at a dose of 15 and 30 µM.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: PMA-induced MCF-7 cells
Concentration: 0, 15 and 30 µM
Incubation Time: 36 h
Result: Inhibited PMA-induced phosphorylation of IκBα in a dose-dependent manner and decreased nuclear NF-κB p65 subunit levels.
体内研究
(In Vivo)

Glaucine (5-10 mg/mL; 吸入; 3 min) 抑制 Ovalbumins (HY-W250978) 致敏豚鼠吸入气溶胶抗原引起的急性支气管收缩和各气道水平上产生的微血管渗漏[5]
Glaucine(10-100 mg/kg; p.o.; 60 min) 能有效抑制 Carrageenan (HY-125474) 诱导的大鼠足部水肿和 LPS (HY-D1056) 诱导的发热,以及 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的小鼠腹部收缩[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ovalbumins (HY-W250978) sensitized guinea pigs to inhaled aerosol antigens[5]
Dosage: 10 mg/mL
Administration: inhale; 10 min
Result: Reduced airway hyperresponsiveness to histamine and lung eosinophil accumulation 30 minutes and 3 hours after inhalation of the antigen.
Increased eosinophil peroxidase activity in bronchoalveolar lavage fluid 24 hours after inhalation of aerosol antigen.
分子量

355.43

Formula

C21H25NO4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light brown

中文名称

海罂粟碱

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (281.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL 70.3373 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL 14.0675 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8135 mL 7.0337 mL
15 mM 0.1876 mL 0.9378 mL 1.8757 mL 4.6892 mL
20 mM 0.1407 mL 0.7034 mL 1.4067 mL 3.5169 mL
25 mM 0.1125 mL 0.5627 mL 1.1254 mL 2.8135 mL
30 mM 0.0938 mL 0.4689 mL 0.9378 mL 2.3446 mL
40 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7034 mL 1.7584 mL
50 mM 0.0563 mL 0.2813 mL 0.5627 mL 1.4067 mL
60 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4689 mL 1.1723 mL
80 mM 0.0352 mL 0.1758 mL 0.3517 mL 0.8792 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1407 mL 0.2813 mL 0.7034 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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