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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124501

    p-NH2-PE-TFMPP

    5-HT Receptor Neurological Disease
    LY 165163 是一种有效的 5-HT突触前受体激动剂。LY 165163 显著降低 5-HTP 的积累,增加皮层和纹状体中的多巴积累。
    LY 165163
  • HY-19733

    ITI-007 tosylate

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease Cancer
    Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
    Lumateperone tosylate
  • HY-17637

    ITI-007

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    卢美哌隆 Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
    Lumateperone
  • HY-P10148

    Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
    N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36)
  • HY-101226

    mGluR Neurological Disease
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
    MSOP
  • HY-116495

    PNU-96391

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    (-)-OSU6162 (PNU-96391) 是突触前 多巴胺受体 拮抗剂。
    (-)-OSU6162
  • HY-17018A

    ABT 200; A-75200 mesylate

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Napitane mesylate (ABT 200 mesylate) 是去甲肾上腺素再摄取的抑制剂和突触前 α2 受体的拮抗剂。Napitane mesylate 具有抗抑郁活性。
    Napitane mesylate
  • HY-106504

    Imidazoline Receptor Neurological Disease
    Aganodine 是一种激活突触前咪唑啉受体的胍,可以抑制电诱发的 [3H]-去甲肾上腺素释放。
    Aganodine
  • HY-103518

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP36216是一种选择性的 GABA 突触前受体拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为0.3μM。CGP36216 可以用于焦虑和创伤相关障碍的研究。
    CGP36216
  • HY-103518A

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP36216 hydrochloride是一种选择性的 GABA 突触前受体拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为0.3μM。CGP36216 hydrochloride可以用于焦虑和创伤相关障碍的研究。
    CGP36216 hydrochloride
  • HY-117575A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    WAY-100135 dihydrochloride 是一种选择性的突触前和突触后 5-HT1A 受体拮抗剂,对大鼠海马 5-HT1A 受体的 IC50 值为 34 nM。WAY-100135 dihydrochloride 具有潜在的抗精神病特性。
    WAY-100135 dihydrochloride
  • HY-113985

    LD 3098

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Cirazoline (LD 3098) 是突触前咪唑啉受体 (R(i-pre)) 和 α-肾上腺素能受体 (R(α)) 的双重激动剂。Cirazoline (30 μM) 可抑制过夜培养的 SCG 神经元中的 M 电流。
    Cirazoline
  • HY-106781A

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累,抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。
    OPC 4392 hydrochloride
  • HY-B0979

    α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸洛贝林 Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
    Lobeline hydrochloride
  • HY-B1423

    α-Lobeline; L-Lobeline

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    洛贝林 Lobeline (α-Lobeline) 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline 对戒烟有效。
    Lobeline
  • HY-164703

    Drug Metabolite Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Lumateperone metabolite 1 (Formula T) 是一种 Lumateperone (HY-17637) 的代谢物。Lumateperone 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。
    Lumateperone metabolite 1
  • HY-116076

    5-HT Receptor Neurological Disease
    S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT1A 受体的拮抗剂,也是突触前 5-HT1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究,如抗焦虑。
    S-15535
  • HY-128420

    α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    硫酸山梗菜碱 Lobeline (α-Lobeline) sulfate 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline sulfate 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline sulfate 对戒烟有效。
    Lobeline sulfate
  • HY-B0007
    Baclofen
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen
  • HY-B0007C

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬盐酸盐 Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen hydrochloride
  • HY-110146

    mGluR Neurological Disease
    XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
    XAP044
  • HY-B0979R

    nAChR Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸洛贝林(Standard) Lobeline (hydrochloride) (Standard)是 Lobeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
    Lobeline hydrochloride (Standard)
  • HY-B0007S

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 d4 Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen-d4
  • HY-19733S

    ITI-007-CHC,d3 tosylate

    Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    甲苯磺酸酯-13C,D3 Lumateperone-13C,d3 (ITI-007-13C,d3) tosylate 是 13C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
    Lumateperone-13C,d3 tosylate
  • HY-B0007R

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 (标准品) Baclofen (Standard) 是 Baclofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen (Standard)
  • HY-B0007S2

    GABA Receptor Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    巴氯芬盐酸盐-d5 Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen-d5 hydrochloride
  • HY-W795507

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Cyanopindolol 是一种 β3-肾上腺素受体 拮抗剂。Cyanopindolol 是一种强效且选择性的拮抗剂,作用于大鼠大脑皮层中的突触前血清素自身受体。Cyanopindolol 对 5-HT1A5-HT1B 受体具有结合亲和力 (Ki: 分别为 2.1 nM 和 3 nM)。
    Cyanopindolol
  • HY-14607

    HP 749

    Potassium Channel Neurological Disease
    贝西吡啶盐酸盐 Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Besipirdine hydrochloride
  • HY-109009
    Padsevonil
    1 篇文献验证

    UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-W052508

    N-Desalkylquetiapine

    5-HT Receptor Neurological Disease
    脱烷基喹硫平 Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α25-HT2C5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
    Norquetiapine
  • HY-12191

    Histamine Receptor Metabolic Disease
    A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中,A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下,它可有效降低体重,效果堪比右芬氟拉明;而在 15 mg/kg 剂量下,它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性,效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明,A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路,成为一种抗肥胖试剂。
    A-331440
  • HY-10965

    KW-3902

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。 Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。 Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
    Rolofylline

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