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By Targets:	Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2) Apoptosis (2) Autophagy (1) Biochemical Assay Reagents (2) Filovirus (1) HIV (2) HPV (1) Notch (1) Parasite (1) RAD51 (1) SARS-CoV (2) Sodium Channel (2)
By Research Areas:	Cancer (5) Infection (6) Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W041994

GMBS	Biochemical Assay Reagents	Others
GMBS 是一种双功能的交联剂。GMBS 可用于蛋白质的化学交联以及质谱分析 (CXMS)，以研究蛋白质折叠并绘制相互作用蛋白质之间的界面。

HY-103078

I-XW-053	HIV	Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白抑制剂，能抑制 HIV-189BZ167 的复制，IC₅₀ 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活，能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。

HY-122571

Retro-2 1 篇文献验证	Filovirus Parasite Autophagy	Infection Cancer
Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂，在 HeLa 细胞中的EC₅₀ 为 12.2 µM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-15317

RI-1 5 篇文献验证	RAD51	Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂，IC₅₀ 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。

HY-P1411

Psalmotoxin 1 5 篇文献验证 PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1	Sodium Channel Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H⁺ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC₅₀: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。

HY-136607

DiAzK	Biochemical Assay Reagents	Others
DiAzK 是一种双功能氨基酸。DiAzK 可以插入到几乎任何蛋白质界面中，使用遗传密码扩展，结构扰动最小。

HY-103078A

I-XW-053 sodium	HIV	Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白抑制剂，能抑制 HIV-189BZ167 的复制，IC₅₀ 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活，能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。

HY-P2203A

SAHM1 TFA	Notch	Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂，SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽，并阻止 Notch 复合物组装。

HY-121068

Bisoxatin	Angiotensin-converting Enzyme (ACE) SARS-CoV	Infection
Bisoxatin 是一种用于便秘的泻药。Bisoxatin 与 S 蛋白-ACE2 界面结合密切。Bisoxatin 具有用于抑制 SARS-CoV-2 进入宿主研究的潜力。

HY-121068R

Bisoxatin (Standard)	Angiotensin-converting Enzyme (ACE) SARS-CoV	Infection
Bisoxatin (Standard)是 Bisoxatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisoxatin 是一种用于便秘的泻药。Bisoxatin 与 S 蛋白-ACE2 界面结合密切。Bisoxatin 具有用于抑制 SARS-CoV-2 进入宿主研究的潜力。

HY-P1411A

Psalmotoxin 1 TFA 5 篇文献验证 PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA	Sodium Channel Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H⁺ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC₅₀: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。

HY-P10428

E6AP-mimicking peptide	HPV	Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 K_i 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。

Cat. No.	Product Name

HY-L0119V

Asinex PPI Pre-Plated Library	3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures. The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.

Asinex PPI Pre-Plated Library

3,253 compounds

Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.

The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.

HY-L110

环肽库	93 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链，具有多种生物活性，如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点，在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗，如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine，具有免疫抑制活性的环孢素A，以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外，环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性，可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合，具有开发PPI药物的潜力。 MCE可以提供 93 种环肽化合物，所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。

环肽库

93 compounds

环肽是具有环状结构的多肽链，具有多种生物活性，如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点，在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗，如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine，具有免疫抑制活性的环孢素A，以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外，环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性，可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合，具有开发PPI药物的潜力。

MCE可以提供 93 种环肽化合物，所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。

HY-L109

PPI抑制剂库	656 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 656 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

PPI抑制剂库

656 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 656 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

HY-L913

靶向酪氨酸的共价片段库	124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向酪氨酸的共价片段库

124 compounds

近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1411

Psalmotoxin 1 5 篇文献验证 PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1	Sodium Channel Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H⁺ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC₅₀: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。

HY-P1411A

Psalmotoxin 1 TFA 5 篇文献验证 PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA	Sodium Channel Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H⁺ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC₅₀: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。

HY-P2203A

SAHM1 TFA	Notch	Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂，SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽，并阻止 Notch 复合物组装。

HY-P10428

E6AP-mimicking peptide	HPV	Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 K_i 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。

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