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receptor desensitization

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19

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

4

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101165

    iGluR Neurological Disease
    Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂,经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。
    Cyclothiazide
  • HY-121027

    (-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine

    mAChR nAChR Neurological Disease
    Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
    Anagyrine
  • HY-119943B

    Dopamine Receptor Others Neurological Disease
    (R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构 D1 receptor 激动剂,可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。
    (R)-PF-06256142
  • HY-101165R

    iGluR Neurological Disease
    环噻嗪(Standard) Cyclothiazide (Standard)是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂,经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。
    Cyclothiazide (Standard)
  • HY-P3785

    PKA Neurological Disease
    PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
    PKI(5-22)amide
  • HY-124906

    iGluR Neurological Disease
    JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
    JAMI1001A
  • HY-121027A

    (-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride

    mAChR nAChR Neurological Disease
    Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
    Anagyrine hydrochloride
  • HY-137988

    TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Palvanil 是一种 Capsaicin (HY-10448) 类似物,对 TRPV1 受体表现出较强的脱敏能力,其具有抗疼痛和抗炎作用。
    Palvanil
  • HY-120946

    nAChR Neurological Disease
    VMY-2-95 是一种具有口服活性、血脑屏障 (BBB) 渗透性的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor) 脱敏剂。VMY-2-95 可用于抑郁症或成瘾的研究。
    VMY-2-95
  • HY-B0822S1

    GABA Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    氟虫腈-13C6 Fipronil-13C613C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
    Fipronil-13C6
  • HY-161118

    Others Neurological Disease
    MB327 是一种双吡啶非肟类化合物,能够恢复神经肌肉功能。MB327 能以典型的 II 型 PAM 方式来恢复卡巴胆碱脱敏的烟酰胺乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的活性。MB327 可以中和神经毒剂中毒。
    MB327
  • HY-103229

    iGluR Neurological Disease
    Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50=0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
    Cl-HIBO
  • HY-130176

    Opioid Receptor ERK Adenylate Cyclase Neurological Disease
    UFP-512是一种选择性且有效的 σ-阿片受体 (DOP receptor) 多肽激动剂,具有抗抑郁和抗焦虑的效果。UFP-512 在抑制腺苷酸酰化酶和激活 Erk1/2 方面表现出强效的激动特性。UFP-512 能够促进 DOP receptors 在 Ser363 位点的磷酸化,同时对 cAMP 途径的去敏感化程度较低。UFP-512 有望用于情绪障碍的研究。
    UFP-512
  • HY-121082

    L-Dihydroalprenolol

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    (-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂,具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
    (-)-Dihydroalprenolol
  • HY-W001160

    Endogenous Metabolite Others
    5-羟基吲哚 5-Hydroxyindole 是一种羟基化的吲哚,存在于许多药理活性剂和天然产物中。5-Hydroxyindole 可减缓 N1E-115 神经母细胞瘤细胞中 5-HT3 受体介导的离子电流的脱敏。
    5-Hydroxyindole
  • HY-P2307A

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa TFA
  • HY-P2307

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa
  • HY-121143

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Bis-Q 是一种乙酰胆碱 (ACh) 激动剂,靶向鱼类 Xenomystus nigris 的电压钳制肌纤维。Bis-Q 有两种形式:顺式-Bis-Q(非激动剂)和反式-Bis-Q(激动剂)。光异构化将顺式-Bis-Q 转化为反式-Bis-Q,从而诱导激动剂诱导电流。反式-Bis-Q 和 ACh 激活的通道具有相似的电导率和开放时间。闪光会增加反式-Bis-Q 与顺式-Bis-Q 的比例,直到达到光平衡。进一步的闪光会暂时增加激动剂诱导电流,表明反式-Bis-Q 与脱敏受体结合。较高浓度的顺式-Bis-Q 会产生更大的激动剂诱导电流,并呈指数衰减。
    Bis-Q
  • HY-150057

    Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4
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