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By Targets:	Apoptosis (2) Biochemical Assay Reagents (1) Casein Kinase (1) CDK (2) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (1) DNA/RNA Synthesis (1) DYRK (1) EBI2/GPR183 (1) Elastase (3) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (7) ERK (1) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) Fluorescent Dye (2) GPR84 (1) Histone Methyltransferase (4) LIM Kinase (LIMK) (2) PROTACs (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (20) Inflammation/Immunology (6) Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

荧光染料

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-108886

JWG-071 3 篇文献验证	ERK	Cancer
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2，IC₅₀ 值分别为 88 nM 和 109 nM。

HY-151813

NNMT-IN-4	Fluorescent Dye	Cancer
NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性，以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。

HY-112445

SGC3027 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC3027 是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。SGC3027 是第一个有效，选择性，具有细胞活性的 PRMT7 化学探针。

HY-122186

SGC-GAK-1 1 篇文献验证	Cyclin G-associated Kinase (GAK)	Cancer
SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，K_i 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

HY-12681

CCT251545 2 篇文献验证	Wnt	Cancer
CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC₅₀ 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。

HY-111457A

BAY-678	Elastase	Inflammation/Immunology
BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

HY-112803

GNE-371	DNA/RNA Synthesis	Cancer
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针，对 TAF1(2) 的 IC₅₀ 值为10 nM。

HY-149761

GSK023	Epigenetic Reader Domain	Others
GSK023 (compound 31) 是靶向 BET BD1 结构域的选择性化学探针。

HY-169295

RAP 1	Biochemical Assay Reagents	Others
RAP 1 是一种反应亲和探针 (RAP)，可在鸟嘌呤丙氨酸 (guanine alanine, GPA) 存在的情况下选择性标记 SLC6A8。RAP 1 可用作化学探针，用于识别和研究 SLC6A8 上的潜在药物结合位点。

HY-126346

DL-175	GPR84	Inflammation/Immunology
DL-175 (compound 13) 是选择性的 GPR84 激动剂，具有偏向激动活性。DL-175 能够选择性激活免疫细胞中的功能反应，诱导人骨髓细胞趋化性和吞噬作用增强。DL-175 还是潜在的化学探针。

HY-134673A

UZH1a 2 篇文献验证	Apoptosis	Cancer
UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂，IC₅₀ 值为 280 nM。UZH1a 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1a 具有抗肿瘤活性。UZH1a 也可用作研究 METTL3 的化学探针。

HY-116814

ML401	EBI2/GPR183	Inflammation/Immunology
ML401 是一种有效的化学探针，选择性地拮抗 EBI2 (也称为 GPR183)，IC₅₀ 值为1.03 nM。ML401 在趋化性分析中显示活性 (IC₅₀=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性，且无细胞毒性。

HY-111515

BAY-678 racemate	Elastase	Inflammation/Immunology
BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

HY-124660A

A-395N	Endogenous Metabolite	Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针，A-395 是一种高效且选择性的化学探针，靶向多梳蛋白 EED，该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员，负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性，但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性，使其成为理想的对照化合物。

HY-116255

MS453	Histone Methyltransferase	Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂，具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式，为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。

HY-137346

DD-03-156 (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib	PROTACs CDK LIM Kinase (LIMK)	Cancer
DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156 的选择性和效力非常好，为开发降解 CDK17 的化学探针提供了一个先进的起点 (Blue: VHL ligand (HY-112078), Black: linker (HY-124380)；Pink: BRAF inhibitor (HY-14660))。

HY-111457

BAY-677	Elastase	Inflammation/Immunology
BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

HY-19313

LLY-507 最多引用文献 8 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC₅₀ <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。

HY-132308

DYRK1-IN-1 2 篇文献验证	DYRK	Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC₅₀ 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。

HY-33838

eIF4A3-IN-8	Eukaryotic Initiation Factor (eIF)	Cancer
eIF4A3-IN-8 是一种具有选择性的 ATP 竞争型真核起始因子 (eIF4A3) 抑制剂。eIF4A3-IN-8 可作为化学探针来阐明 eIF4A3 和 EJC (外显子拼接复合体) 的具体功能。

HY-114204

GSK8814	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pK_d=8.1，在 BROMOscan 中的 pK_i=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC₅₀ 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。

HY-19336

BAZ2-ICR 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 分别为 130 nM 和 180 nM，K_d 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。

HY-101121

NI-42	Epigenetic Reader Domain	Cancer
NI-42 (compound 13-d)，一种 BRPFS 正交结构的化学探针，是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC₅₀: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; K_d: BRPF1/2/3=40/210/940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

HY-18975

I-BRD9 5 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
I-BRD9 是含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性细胞化学探针，其 pIC₅₀ 值为 7.3 μM。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。

HY-100201

A-196 5 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

HY-112804

SGC-iMLLT 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC₅₀ 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，K_d 值分别为 0.129 和 0.077 μM。

HY-134673

UZH1 3 篇文献验证	Apoptosis	Cancer
UZH1 是 UZH1a 和 UZH1b 的外消旋体。UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂，IC₅₀ 值为 280 nM。UZH1b (IC₅₀=28 µM) 基本无活性。UZH1 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1 具有抗肿瘤活性。UZH1 也可用作研究 METTL3 的化学探针。

HY-139004

SGC-CK2-1 1 篇文献验证	Casein Kinase	Neurological Disease
SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC₅₀分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-122630

TH-257	LIM Kinase (LIMK)	Cancer
TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC₅₀ 值分别为 84 nM 和 39 nM，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。

HY-112626

CDK12-IN-2	CDK	Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC₅₀=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。

HY-135985

DCLK1-IN-1 1 篇文献验证	Fluorescent Dye	Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC₅₀ 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1⁺ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。

HY-149026

GNE-064	Epigenetic Reader Domain	Others
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC₅₀ 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 K_d 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L063

化学探针化合物库	277 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂，在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具，加深对靶标蛋白功能和机制的理解；可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究；可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。 MCE 收录了 277 个具有高效（对特定靶点的作用活性低于 100 nM）、高选择性（高于 10 倍以上选择性）、高细胞渗透性（细胞活性不高于10 μM）特性的化学探针，是靶点鉴定及机制研究的重要工具。

化学探针化合物库

277 compounds

化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂，在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具，加深对靶标蛋白功能和机制的理解；可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究；可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。

MCE 收录了 277 个具有高效（对特定靶点的作用活性低于 100 nM）、高选择性（高于 10 倍以上选择性）、高细胞渗透性（细胞活性不高于10 μM）特性的化学探针，是靶点鉴定及机制研究的重要工具。

HY-L036P

共价化合物库 Plus	5,714 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。 MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,714 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。 MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。

共价化合物库 Plus

5,714 compounds

小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。

MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,714 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。

HY-L036

共价化合物库	1,447 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。 MCE 共价化合物库收录了 1,447 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

共价化合物库

1,447 compounds

MCE 共价化合物库收录了 1,447 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。

HY-L908

类药共价化合物库	1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。 MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。

类药共价化合物库

1,049 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。

MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。

HY-L198

非天然氨基酸库	127 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸，非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的，因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中，非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子，这些分子可能具有更好的药理性质，如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中，非天然氨基酸可作为生物标记物或探针，用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外，非天然氨基酸还可被运用于农学领域，用来开发新型农药，植物生长调节剂等。 < p>MCE 收录了 127 个非天然存在的氨基酸及其衍生物，是药物开发及农药研究的良好工具。

非天然氨基酸库

127 compounds

不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸，非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的，因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中，非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子，这些分子可能具有更好的药理性质，如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中，非天然氨基酸可作为生物标记物或探针，用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外，非天然氨基酸还可被运用于农学领域，用来开发新型农药，植物生长调节剂等。

< p>MCE 收录了 127 个非天然存在的氨基酸及其衍生物，是药物开发及农药研究的良好工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-112803

GNE-371	Fluorescent Dyes/Probes
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针，对 TAF1(2) 的 IC₅₀ 值为10 nM。

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