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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124424
    VU0071063

    		Potassium Channel Others Neurological Disease
    VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。
    VU0071063
  • HY-P1704
    Cyclosporin E

    11-Demethylcyclosporin A

    		 Biochemical Assay Reagents Infection
    Cyclosporin E (11-Demethylcyclosporin A) 是一种可以从 Trichoderma polysporum 等不完全真菌中分离得到的环状寡肽，属于环孢菌素 (Cyclosporins) 家族成员。Cyclosporin E 可用于研究环孢菌素类化合物的构效关系及分子动态特性。Cyclosporin E 作为结构对照化合物在药物化学和生物物理领域具有重要研究价值。
    Cyclosporin E
  • HY-124127
    Allylpyrocatechol

    		Parasite Others
    Allylpyrocatechol 是一种具有抗疟疾活性的化合物，从植物中分离得到，其体内外抗疟活性被验证，还对其类似物进行了结构-活性关系分析。
    Allylpyrocatechol
  • HY-121623
    VU0359516

    		Others Others
    VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物，通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到，具有改善的效力和功效，以及对mGluR4的选择性。
    VU0359516
  • HY-W125014
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole

    		Drug Intermediate
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole是一种多功能的有机化合物，具有显著的生物活性和化合物开发潜力。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole在抗炎、抗肿瘤及神经保护等领域展示了良好的应用前景。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole的独特构效关系为新药的设计提供了新的思路。
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole
  • HY-P2138
    U-85548E

    		HIV Protease Others
    U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
    U-85548E
  • HY-124221
    Radamide

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Radamide是一种Grp94的抑制剂，具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病，如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构，展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
    Radamide
  • HY-126230
    PAT-494

    		Endogenous Metabolite Others
    PAT-494是一种ATX抑制剂，具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示，它与ATX的结合模式是新颖的，能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
    PAT-494
  • HY-103513
    GABAA receptor agent 2

    		GABA Receptor Others
    GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。
    GABAA receptor agent 2
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-116264
    CatB-IN-1

    		Ser/Thr Protease Cancer
    CatB-IN-1是一种酶抑制剂，具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢，可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力，能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明，其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
    CatB-IN-1
  • HY-120864
    SEN461

    		Wnt Cancer
    SEN461 是一种有效的口服活性 Wnt通路 抑制剂。SEN461 具有有效的抗肿瘤活性，可用于 GBM 研究。
    SEN461
  • HY-141649
    Anticancer agent 251

    		Biochemical Assay Reagents Apoptosis Autophagy Ferroptosis Cancer
    Anticancer agent 251 (compound 7j) 可通过诱导细胞发生凋亡、自噬或者铁死亡的方式诱导膀胱癌细胞 T24 死亡。
    Anticancer agent 251
  • HY-159134
    TRPA1-IN-3

    		TRP Channel Others
    TRPA1-IN-3 (commound 1) 是一种 TRPA1 抑制剂。TRPA1-IN-3 可用于皮肤和呼吸道的相关研究。
    TRPA1-IN-3
  • HY-145860
    PHGDH-IN-2

    		Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    PHGDH-IN-2 是一种有效的 NAD+ 竞争性 PHGDH 抑制剂，其IC50 值为 5.2 µM。PHGDH-IN-2 抑制 MDA-MB-468 细胞中的丝氨酸合成途径。PHGDH-IN-2 抑制 PHGDH 依赖性癌细胞的生长。
    PHGDH-IN-2
  • HY-120371
    CPUY192018
    1 篇文献验证

    		 Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    CPUY192018 是有效的 Keap1-Nrf2-ARE 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 在 100 µM 时表现出对 Nrf2 依赖性基因 NQO1 的诱导作用。
    CPUY192018

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