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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-P2274
    Argifin

    		Parasite Infection
    Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase) 抑制剂，对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC<sub>50sub> 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
    Argifin
  • HY-P99294
    Ganitumab

    AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody

    		 IGF-1R Cancer
    加尼妥单抗 Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (K<sub>Dsub>=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
    Ganitumab
  • HY-13674
    Maytansine

    NSC 153858

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Maytansine 是一种高效的微管靶向化合物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。
    Maytansine
  • HY-145923
    Osunprotafib
    3 篇文献验证

    ABBV-CLS-484

    		 Phosphatase Cancer
    Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性，可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。
    Osunprotafib
  • HY-118423
    SJ-3366

    IQP-0410

    		 HIV Inflammation/Immunology
    SJ-3366 (IQP-0410) 是一种有效的 HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂。SJ-3366 (IQP-0410) 以亚摩尔浓度主要通过典型的非核苷机制抑制HIV。
    SJ-3366
  • HY-135845
    TP3011

    CH0793011

    		 Topoisomerase Cancer
    TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite)，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。TP3011 在 IC<sub>50sub> 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
    TP3011
  • HY-153519
    WWL0245

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC<sub>50sub> <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC<sub>50sub> >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
    WWL0245
  • HY-121116
    CGS 8216

    		GABA Receptor Neurological Disease
    CGS 8216是一种苯二氮䓬受体拮抗剂，在亚纳摩尔浓度下，体外抑制3H-flunitrazepam (3H-FLU) 与大鼠突触体膜的结合。
    CGS 8216
  • HY-P1818
    Neuropeptide Y (22-36)

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Neuropeptide Y (22-36) 是一种 15 个氨基酸的肽，是神经肽 Y 的片段。Neuropeptide Y (22-36) 作用于 Y<sub>2sub> 受体，对 Y<sub>2sub> 受体具有亚纳摩尔亲和力。
    Neuropeptide Y (22-36)
  • HY-19936
    ACHN-975

    		Bacterial Infection
    ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂，表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
    ACHN-975
  • HY-19936A
    ACHN-975 TFA
    1 篇文献验证

    		 Bacterial Infection
    ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂，表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
    ACHN-975 TFA
  • HY-107725
    BIBO3304
    2 篇文献验证

    		 Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    BIBO3304 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂，对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC<sub>50sub> 分别为 0.38 和 0.72 nM)。
    BIBO3304
  • HY-P9972
    Spartalizumab

    PDR001

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    斯巴达珠单抗 Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体，以亚纳摩尔活性结合 PD-1，并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
    Spartalizumab
  • HY-P99172
    CC-90002

    		CD47 Interleukin Related Cancer
    CC-90002 是一种人源化抗 CD47 单克隆抗体 (mAb)。CC-90002 与 CD47 具有高亲和力，具有亚纳摩尔 K<sub>dsub> 值。CC-90002 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    CC-90002
  • HY-P2249
    ELA-21 (human)

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pK<sub>isub> 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-U00302
    CHF5407

    		mAChR Inflammation/Immunology
    CHF5407 是一种选择性，长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1)，M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。
    CHF5407
  • HY-15346
    Copanlisib
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    BAY 80-6946

    		 PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC<sub>50sub> 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    BAY 80-6946 dihydrochloride

    		 PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC<sub>50sub> 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib dihydrochloride
  • HY-15346R
    Copanlisib (Standard)

    		PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西(Standard) Copanlisib (Standard)是 Copanlisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC<sub>50sub> 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib (Standard)
  • HY-107365
    PQR530

    		PI3K mTOR Cancer
    PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 K<sub>dsub> 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
    PQR530
  • HY-158109
    M3554

    		Others Cancer
    M3554 是基于人源化 ch14.18 抗 GD2 抗体设计的新型抗 GD2 ADC，具有抗肿瘤活性。M3554 对 GD2 阳性神经母细胞瘤细胞系 CHP134 的细胞毒性处于亚纳摩尔 IC<sub>50sub> 范围内。
    M3554
  • HY-144872
    RJ-34

    		Others Cancer
    RJ-34 是一种 Aristolactam 类似物，对一系列癌细胞系具有强大的抗肿瘤活性, GI<sub>50sub> 值在亚纳摩尔范围内 (对 A431、MES-SA、MES-SA/DX5、HCT-15 和 HCT-15/CLO2细胞的 GI<sub>50sub> 小于 0.1 nM)。
    RJ-34
  • HY-120096
    BIBO3304 free base

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    BIBO3304 free base 是一种非肽 neuropeptide Y Y1 受体拮抗剂。BIBO3304 free base 对人类和大鼠 Y1 受体均表现出亚纳摩尔亲和力，IC<sub>50sub> 值分别为 0.38 nM 和 0.72 nM。BIBO3304 free base 可显著抑制因应用 NPY 或禁食引起的食物摄入。
    BIBO3304 free base
  • HY-P2434
    AP102

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    AP102 是一种 SSTR2/SSTR5 特异性生长抑素类似物 (SSA)。 AP102 是一种二硫桥八肽 SSA，含有合成的碘化氨基酸。 AP102 以亚纳摩尔亲和力与 SSTR2 和 SSTR5 结合 (IC<sub>50sub>：分别为 0.63 和 0.65 nM)。AP102 不结合 SSTR1 或 SSTR3。AP102 可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤研究。
    AP102
  • HY-14221
    Siramesine

    Lu 28-179

    		 Sigma Receptor Cancer
    西拉美新 Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC<sub>50sub>=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC<sub>50sub>=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride
    4 篇文献验证

    Lu 28-179 hydrochloride

    		 Sigma Receptor Ferroptosis Cancer
    西拉美新盐酸盐 Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC<sub>50sub>=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC<sub>50sub>=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine hydrochloride
  • HY-14221B
    Siramesine fumarate

    LU-28-179 fumarate

    		 Sigma Receptor Cancer
    Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC<sub>50sub>=0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC<sub>50sub>=17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine fumarate
  • HY-19210
    SB-209670

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (K<sub>isub> 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
    SB-209670
  • HY-16622A
    GSK 1842799 TFA

    		LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA

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