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32

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

3

生化试剂

2

天然产物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W006416
    1,2,3,4-Tetramethylbenzene

    		Others Others
    1,2,3,4-四甲基苯 1,2,3,4-Tetramethylbenzene 结构由带有四个甲基 (-CH3) 作为取代基的苯环组成，用于生物化学方面的研究。
    1,2,3,4-Tetramethylbenzene
  • HY-W075603
    2,6-Diiodo-BODIPY 493/503

    2,6-Diiodo-Pyrromethene 546; 2,6-Diiodo-BDP 493/503 lipid stain

    		 Fluorescent Dye Others
    2,6-Diiodo-BODIPY 493/503 是 F-Bodipy 类荧光染料，它在（吡咯）2,6 位发生了双碘取代。2,6-Diiodo-BODIPY 493/503 具有的吡咯碘取代基可使 其变为红色。
    2,6-Diiodo-BODIPY 493/503
  • HY-W024881
    2,3,3-trimethyl-3H-Indole-5-sulfonic acid potassium salt (1:1)

    		Fluorescent Dye Others
    2,3,3-Trimethylindolenine-5-sulfonic acid potassium 是一种水溶性荧光近红外染料，可通过磺酰基取代基偶联肽、蛋白质、核酸、RNA、DNA、碳水化合物、聚合物和小分子。
    2,3,3-trimethyl-3H-Indole-5-sulfonic acid potassium salt (1:1)
  • HY-W010865
    N-Benzylquinine chloride

    		Biochemical Assay Reagents Others
    N-苄基奎宁氯 N-Benzylquinine (chloride) 是一种有机化合物。N-Benzylquinine 是喹噁啉类化合物的衍生物，具有苄基 (benzyl) 取代基。N-Benzylquinine 盐有利于四氢呋喃反式环氧化合物产生。
    N-Benzylquinine chloride
  • HY-130219
    18-HETE

    		Endogenous Metabolite Others
    18-HETE (compound 3) 是细胞色素 P450 (CYP450) 的单加氧酶代谢物。18-HETE 由 18 位带有羟基取代基的花生四烯酸组成。
    18-HETE
  • HY-161249
    Vanin-1-IN-4

    		Others Inflammation/Immunology
    Vanin-1-IN-4 (compound (S)-1) 是具有手性甲基取代基的 vanin-1 抑制剂，是有效的候选药物，但以无定形固体形式存在。
    Vanin-1-IN-4
  • HY-123567
    LY86057

    		Others Neurological Disease
    LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物，对于猪、松鼠猴和人类5-HT2受体的亲和力比大鼠高，是5-HT2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时，发现LY86057对5-HT2受体的选择性较高。与LY53857相比，即使N1取代基仅为甲基，LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT2受体的亲和力更高。
    LY86057
  • HY-B1594
    Carbromal

    Adalin; Adisomnol; Bromacetocarbamide

    		 Others Neurological Disease
    Carbromal (Adalin; Adisomnol) 是一种镇静剂，具有中枢抑制作用。
    Carbromal
  • HY-B1594R
    Carbromal (Standard)

    		Others Neurological Disease
    Carbromal (Standard)是 Carbromal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbromal (Adalin; Adisomnol) 是一种镇静剂，具有中枢抑制作用。
    Carbromal (Standard)
  • HY-W590536
    1,2-PLPC

    1-Palmitoyl-2-Lauroyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine; 1-Palmitoyl-2-Lauroyl-sn-glycero-3-Phosphocholine

    		 Liposome Cancer
    1,2-PLPC 是一种在sn-1和sn-2位置分别含有棕榈酰(16:0)和月桂酰(12:0)酰基取代基的磷脂，可用于胶束、脂质体和其他类型的人工膜的制备。
    1,2-PLPC
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole
    2 篇文献验证

    Sulfafurazole

    		 Endothelin Receptor Bacterial Antibiotic Infection Endocrinology Cancer
    磺胺异噁唑 Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole
  • HY-B0323A
    Sulfisoxazole diethanolamine

    Sulfafurazole diethanolamine

    		 Endothelin Receptor Antibiotic Bacterial Infection Endocrinology Cancer
    磺胺异恶唑二乙醇胺 Sulfisoxazole (Sulfafurazole) diethanolamine 是内皮素受体（endothelin receptor）拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole diethanolamine 是磺胺类抗菌剂（antibacterial）。Sulfisoxazole diethanolamine 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole diethanolamine
  • HY-12210
    (S)-BI-1001

    		HIV Integrase Infection
    (S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力，IC50 为 28 nM，EC50 为 450 nM，Kd 为 4.7 μM。
    (S)-BI-1001
  • HY-157778
    MK-7845

    		SARS-CoV Infection
    MK-7845 是一种可逆共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC50 为 8.7 nM。
    MK-7845
  • HY-136563
    RA375

    		Proteasome Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
    RA375
  • HY-117697
    Lu AF11205

    		Others Others
    Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。
    Lu AF11205
  • HY-Y0694
    2',4'-Dihydroxyacetophenone

    Resacetophenone; 1-​(2,​4-​Dihydroxyphenyl)​ethanone

    		 Endogenous Metabolite Others
    2,4-二羟基苯乙酮 2',4'-Dihydroxyacetophenone (Resacetophenone) 是在 2' 和 4' 位置被羟基取代基的苯乙酮。2',4'-Dihydroxyacetophenone 参与了 CsHCO3 介导的烷基化作用，有效地提供了具有优异区域选择性，良好分离收率和广泛底物范围的 4-烷基化产物。2',4'-Dihydroxyacetophenone 是一种植物代谢物。
    2',4'-Dihydroxyacetophenone
  • HY-125400
    Zaragozic acid C

    L-697350

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Zaragozic acid C (L-697350)是一种有效的甾烯合成酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Zaragozic acid C在其化学结构中含有多个羟基和烷基取代基，展示了复杂的功能化能力。Zaragozic acid C的合成过程涉及光化学C(sp3)-H酰基化反应，这一过程解决了合成中具有挑战性的碳取代问题。
    Zaragozic acid C
  • HY-B0323R
    Sulfisoxazole (Standard)

    		Endothelin Receptor Bacterial Antibiotic Infection Endocrinology Cancer
    磺胺异噁唑(Standard) Sulfisoxazole (Standard)是 Sulfisoxazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole (Standard)
  • HY-118260
    Phendioxan

    		Adrenergic Receptor Endocrinology
    Phendioxan是一种具有在α(1)-肾上腺素受体亚型上结合活性的化合物。Phendioxan的辅助膜扩散被认为与提高α(1d)-AR亲和力相关。Phendioxan在生物靶点的对接模拟支持了化学计量分析，揭示了其苯氧基末端正交取代基的极性、电静力、疏水和形状效应对配体结合的重要性。
    Phendioxan
  • HY-161505
    Transthyretin-IN-3

    		Transthyretin (TTR) Others
    Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3 选择性地与血浆中转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋白聚集 (IC50=5.0±0.2 μM)。Transthyretin-IN-3 通过在其结构中的特定位置带有氯取代基，能够特异性且强力地结合到 TTR 的甲状腺素结合位点，这种结合能够阻止 TTR 四聚体解离为不稳定单体。
    Transthyretin-IN-3
  • HY-136358
    LDN-211904

    		Ephrin Receptor Neurological Disease Cancer
    LDN-211904 是一种 EphB3 受体酪氨酸激酶抑制剂。LDN-211904 通过保持 2-氯苯胺基团并引入苯基或小的电子供体取代基到吡唑并 [1,5-a] 吡啶的 5 位上，增强了 EphB3 激酶的抑制活性。LDN-211904 可以作为研究 EphB3 受体功能和信号传导途径的分子探针，尤其是在神经发育和成年期的神经系统中。
    LDN-211904
  • HY-100982
    (E)-4-Hydroxycrotonic acid

    trans-4-Hydroxycrotonic acid; trans-γ-Hydroxycrotonic acid; T‐HCA

    		 Others Neurological Disease
    (E)-4-Hydroxycrotonic acid (T‐HCA) 是一种高亲和力的 GHB 结合位点配体，ki值为 1.1 μM。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 通过引入双芳香取代基，显著提高了对 GHB 结合位点的亲和力 (ki值为 0.023-0.075 μM) 。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 有望用于研究 GHB 配体结构的优化，并帮助建立有效的三维药效团模型。
    (E)-4-Hydroxycrotonic acid
  • HY-19145
    PD-134672

    CI-992

    		 Renin Cancer
    PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用，并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用，PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
    PD-134672
  • HY-130418
    (-)-Domesticine

    		Adrenergic Receptor Cancer
    (-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物，具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中，C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM，类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
    (-)-Domesticine
  • HY-117664
    PNR-7-02

    		Reverse Transcriptase Inflammation/Immunology Cancer
    PNR-7-02 抑制 Pol η 的功能，IC50 值接近 8 μM，相互作用于小指域。PNR-7-02 也是 hRev1 和 hpol lambda (λ) 抑制剂。PNR-7-02 与 Cisplatin (HY-17394) 协同杀死慢性髓性白血病和卵巢癌细胞系。PNR-7-02 是吲哚硫代巴比妥酸 (ITBA) 的衍生物，具有 N-萘酰基和吲哚环上的 5-氯取代基。
    PNR-7-02
  • HY-160496
    STAT3-IN-25

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-129907
    2-AEMP

    2-Aminoethyl methylphosphonate

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    2-AEMP (2-Aminoethyl methylphosphonate)是一种抗GABA(A)-ρ1受体的化合物，具有拮抗活性。2-AEMP与TPMPA相比，表现出竞争性抑制作用，其IC50值为18 μM，而TPMPA为7 μM。2-AEMP在终止作用时的抑制释放速度显著高于TPMPA。2-AEMP的抑制作用起始所需的预孵育时间远短于TPMPA。2-AEMP的某些类似物在生物活性方面却表现出较低的效力，尤其是带有苄基或正丁基取代基的化合物。
    2-AEMP
  • HY-125372
    2-Amino benzamidoxime

    ABAO

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    2-Amino benzamidoxime (ABAO compound 6) 能够与醛类快速反应，在水溶液中形成稳定的 1,2-二氢喹唑啉-3-氧化物 (dihydroquinazoline derivative)。2-Amino benzamidoxime 反应过程包括形成席夫碱 (Schiff base) 作为速率决定步骤，随后是快速的分子内环化。反应速率与 pH 值有关，表明质子化的苯酰胺肟 (protonated benzamidoxime) 作为内部广义酸参与席夫碱的形成。芳香环上的取代基可以增加芳香胺的碱性，从而加速反应。2-Amino benzamidoxime 的反应特性使其有潜力作为一种平台，用于开发新的生物共轭策略、荧光探针以及遗传编码库的翻译后多样化。
    2-Amino benzamidoxime
  • HY-134813
    MRTX1133
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133
  • HY-151754
    DACN(Tos2,6-OH)

    		ADC Linker Others
    DACN(Tos2,6-OH) 是含有叠氮化物的点化学试剂。环内的炔部分具有独特的弯曲结构和对环加成反应的高活性。炔的反应性在很大程度上取决于取代基的电子和空间位姿特性以及结构应变。与非弯曲无环炔相比，旋壬炔具有显著的高反应活性。这种利用环炔的环张力 (strain) 促进叠氮炔环加成 (SPAAC) 已在广泛的领域用于可靠的分子偶联。氮被用作各种功能单元的连接点。与环辛烷相比，DACNs 具有较高的热稳定性和化学稳定性，并具有相当的点反应活性。
    DACN(Tos2,6-OH)
  • HY-13590
    CEP-7055

    		Others Cancer
    CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
    CEP-7055

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