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transgenic mice " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-152857
LY3473329
Others
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂，能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用，防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-103157
HY-156842
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-N6608
HY-B0342
Methylglucamine; Meglumin; Methylglucamin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
葡甲胺
HY-P4885
HY-169224
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 是 SARS-CoV-2 抑制剂，对不同的 SARS-CoV-2 变体表现出广谱抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-100 与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同作用，可降低抗病毒耐药性的风险。
HY-101954
ORI-9020; SB-9000
HBV
Infection
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸抗病毒化合物，可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是 RIG-I 的激动剂，可激活细胞内的先天免疫。
HY-B0342A
Methylglucamine (Excipient); Meglumin (Excipient); Methylglucamin (Excipient)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Meglumine (Methylglucamine) (Excipient) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine (Excipient) 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine (Excipient) 常在活性分子中用作赋形剂，并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
HY-B0342R
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-101954A
ORI-9020 ammonium; SB-9000 ammonium
HBV
Infection Inflammation/Immunology
Inarigivir (ORI-9020) ammonium 是一种二核苷酸抗病毒化合物，可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是维甲酸诱导基因-I (RIG-I) 的激动剂，可激活细胞内的先天免疫。
HY-164547
Porcupine Wnt β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性，抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-N6608S
HY-125172
Polyglutamine Aggregation inhibitor III
Others
Others
PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂（重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50 s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-B1266R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-145313
Others
Neurological Disease
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂，IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性，并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化，还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
LAG-3 抗体，由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用，其 IC50 值为 0.67 nM，以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用，其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
tau 抗体，通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力，在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中，减少了脑容量的损失，减缓了 tau 病理的进展，并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂，可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平，并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004，一种香豆素衍生物，具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis )，对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外，IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用，减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-165061
Sciadonic acid
Others
Inflammation/Immunology
5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸，来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明，当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时，它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平，这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时，其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明，它可以减少胆固醇外流，当以甲酯形式局部使用时，它可以缓解炎症过程，可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质（如前列腺素 E2 和白三烯）的浓度来实现的。
HY-118243
Others
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
Cat. No.
Product Name
Type
HY-124187
Ethyl pinolenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
LAG-3 抗体，由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用，其 IC50 值为 0.67 nM，以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用，其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
tau 抗体，通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力，在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中，减少了脑容量的损失，减缓了 tau 病理的进展，并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0342A
Methylglucamine (Excipient); Meglumin (Excipient); Methylglucamin (Excipient)
pH 调节剂
Meglumine (Methylglucamine) (Excipient) 是一种具有口服活性的源自山梨糖醇的氨基糖。Meglumine (Excipient) 有抗炎和抗肿瘤活性。Meglumine (Excipient) 常在活性分子中用作赋形剂，并与碘代化合物葡甲胺和碘帕胺葡甲胺等造影剂中的碘化化合物一起使用。
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