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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

多肽产品

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天然产物

1

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-D1092
    DiBAC4(5)

    		Fluorescent Dye Neurological Disease
    DiBaC4(5) 是一种电压敏感的荧光染料。当成年斑马鱼的木瓜蛋白酶解离视网膜细胞暴露于 GABAergic 配体时，可用 DiBaC4(5) 进行监测跨膜电位。DiBaC4(5) 是一种对电位敏感的荧光染料。
    DiBAC4(5)
  • HY-P1925A
    GO-203 TFA
    2 篇文献验证

    		 PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
    GO-203 TFA
  • HY-112267A
    (R)-Olacaftor

    (R)-VX-440

    		 CFTR Others
    (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
    (R)-Olacaftor
  • HY-136939
    CFTR corrector 6

    		CFTR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 6 是有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。CFTR corrector 6 有潜力用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR corrector 6
  • HY-W002620A
    Emoxypine succinate

    2-Ethyl-3-hydroxy-6-methylpyridine succinate

    		 Reactive Oxygen Species Infection Inflammation/Immunology
    美昔得乐琥珀酸盐 Emoxypine succinate 是一种抗氧化剂。 Emoxypine succinate 可用于创伤后的研究。
    Emoxypine succinate
  • HY-135279
    CFTR corrector 4

    		CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 4，化合物 13，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体，是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，有潜力用于囊性纤维化的研究。
    CFTR corrector 4
  • HY-N4104
    Agaric acid

    Agaricinic Acid

    		 Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    落叶松蕈酸 Agaric acid (Agaricinic Acid) 来自真菌部落的 Polyporus officinalis 和 Polyporus igniarius。Agaric acid 通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。Agaric acid 可促进积累的 Ca2+ 流出，跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。Agaric acid 用于调节脂类代谢。
    Agaric acid
  • HY-N8551
    (5E)-7-Oxozeaenol

    		Others Infection Cancer
    (5E)-7-Oxozeaenol 是活性真菌提取物，具有细胞毒性。(5E)-7-Oxozeaenol 表现出抗菌、线粒体跨膜电位和 NF-κB。
    (5E)-7-Oxozeaenol
  • HY-145417
    G092

    		Bacterial Infection
    G092 是一种有效的 MsbA 抑制剂。MsbA 是一种 ABC 转运蛋白。跨膜 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白是重要的细胞机器，可将大小分子跨膜移动。G092 具有研究抗菌活性分子的潜力。
    G092
  • HY-168772
    Glycyl-L-Proline TFA

    H-Gly-Pro-OH TFA

    		 Amino Acid Derivatives Others
    甘氨酸-L-脯氨酸三氟乙酸盐 Glycyl-L-Proline TFA (H-Gly-Pro-OH TFA) 是一种二肽，由一个甘氨酸和一个L-脯氨酸组成。Glycyl-L-Proline TFA 可用于研究跨膜电位/质子梯度与肠道转运之间的关系。
    Glycyl-L-Proline TFA
  • HY-111224
    GSK812397

    		HIV CXCR Infection
    GSK812397是一种CXCR4拮抗剂，对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力，需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大，以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4（CXCR4）是一种7跨膜蛋白，部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为，针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制；因此，CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂，因此是抑制HIV感染的研究对象。
    GSK812397
  • HY-P10716
    Exendin-P5

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
    Exendin-P5
  • HY-143546
    RET-IN-9

    		RET Cancer
    RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
    RET-IN-9
  • HY-137038
    N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride

    TLCK hydrochloride

    		 Caspase Ser/Thr Protease Cancer
    N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它通过烷基化活性位点的组氨酸残基，抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
    N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride
  • HY-162923
    Antibacterial agent 244

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物，主要针对革兰氏阳性菌，MIC 值为 1-4 μg/mL，并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位，增加膜通透性，导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏，从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
    Antibacterial agent 244
  • HY-168258
    Antibiofilm agent-13

    		Bacterial Infection
    Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种具有广谱抗菌活性的强效抗菌剂。Antibiofilm agent-13 可通过破坏跨膜电位和增强膜通透性来破坏细菌细胞膜的完整性，并导致细胞内 ROS 的产生以及 DNA 和蛋白质的泄漏，最终导致细菌死亡。Antibiofilm agent-13 可抑制革兰氏阳性菌（MIC 为 0.5-1 μg/mL）和革兰氏阴性菌（MIC 为 1-32 μg/mL）。
    Antibiofilm agent-13
  • HY-165125
    (S)-VU0637120

    		Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    (S)-VU0637120 是一种 Y4R 拮抗剂，能够有效减少 Y4R 上其内源性配体胰腺多肽 (PP) 的结合反应，IC50 值为 2.7 μM。(S)-VU0637120 结合于 Y4R 变构位点，变构位点位于 Y4R 跨膜结构的核心区域，靠近胰腺多肽 (pp) 的结合口袋，KB 为 300-400 nM。(S)-VU0637120 有望用于代谢疾病领域研究。
    (S)-VU0637120
  • HY-128131
    UCCF-029 free base

    		Others Others
    UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比，UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR（G551D-CFTR）的潜力，尽管不如芹菜素那么强效。
    UCCF-029 free base

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