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wild-type p53

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By Targets:	Antibiotic (3) Apoptosis (10) Autophagy (3) Deubiquitinase (1) E1/E2/E3 Enzyme (7) Ferroptosis (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) JNK (1) MDM-2/p53 (22) Microtubule/Tubulin (3) Mixed Lineage Kinase (1) Parasite (3) PROTACs (1)
By Research Areas:	Cancer (24) Infection (3) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Targets Recommended: PCSK9

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18343A

CP-31398 dihydrochloride	MDM-2/p53	Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 *p53* 的活性构象、促进 p53 的活性。

HY-12025

Serdemetan 3 篇文献验证 JNJ-26854165	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。

HY-18634

NSC319726 1 篇文献验证 ZMC1	MDM-2/p53	Cancer
NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。

HY-122578

P53R3	MDM-2/p53	Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53^R175H、p53^R248W 和 p53^R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53^M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。

HY-16999

RO8994	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 *p53* 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-16271

Kevetrin hydrochloride 1 篇文献验证 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 *p53* 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。

HY-120122

PK7088	Others	Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式，支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。

HY-19896

COTI-2 2 篇文献验证	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。

HY-144105

NSC405640	MDM-2/p53	Cancer
NSC405640 是 MDM2-*p53* 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。

HY-12580

RO5353	MDM-2/p53	Cancer
RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，对 MDM2 的 IC₅₀ 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC₅₀ 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。

HY-13811

NSC697923 2 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。

HY-B0413

Fenbendazole 5 篇文献验证	Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic	Infection
芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。

HY-10029

Nutlin-3a 最多引用文献 45 篇文献验证 Rebemadlin	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis	Cancer
Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

HY-10029A

(Rac)-Nutlin-3 (Rac)-Rebemadlin	MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

HY-136910

USP7-797 USP7-IN-7	Deubiquitinase	Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC₅₀=0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 *p53* 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 *p53* 突变癌细胞株、*p53* 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。

HY-122038

NU-8165	MDM-2/p53	Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。

HY-B0413S

Fenbendazole-d3 2 篇文献验证	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Parasite Microtubule/Tubulin Antibiotic	Infection
芬苯达唑d3 Fenbendazole-d₃ 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d₃ 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。

HY-110088

SCH529074 1 篇文献验证	MDM-2/p53	Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 *p53* 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 K_i 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。

HY-16664

SJ-172550 1 篇文献验证	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC₅₀值为5 μM。

HY-B0413R

Fenbendazole (Standard)	Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic	Infection
芬苯达唑(Standard) Fenbendazole (Standard)是 Fenbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。

HY-19980

Eprenetapopt 5 篇以上引用文献 APR-246; PRIMA-1Met	MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

HY-134823

MD-222	MDM-2/p53 PROTACs E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。

HY-122753

SLMP53-1	MDM-2/p53	Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 *p53* 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。

HY-120667

DS-5272	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC₅₀=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-153202

SLMP53-2	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 *p53* 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。

HY-10412

CEP-1347 KT7515	JNK Mixed Lineage Kinase MDM-2/p53	Neurological Disease
CEP-1347 是一种 JNK/SAPK 通路的抑制剂，具有神经保护作用。CEP-1347 阻断 MLK 家族成员(MLK3、MLK2和MLK1等) 诱导的 JNK1 活化。CEP-1347 作为 MDM4 的抑制剂，能更有效地抑制表达野生型 *p53* 的胶质瘤细胞的生长。

HY-139458

MDM2-IN-21	MDM-2/p53	Cancer
MDM2-IN-21 是一种有效的 MDM2 抑制剂。MDM2-IN-21 可用于癌症研究。

HY-150620

BI-0282	MDM-2/p53	Cancer
BI-0282 (Compound 1) 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B0413S

Fenbendazole-d3 2 篇文献验证
Fenbendazole-d₃ 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d₃ 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。

Fenbendazole-d3

2 篇文献验证

Fenbendazole-d₃ 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d₃ 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。

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