1. Apoptosis
  2. MDM-2/p53
  3. NSC319726

NSC319726  (Synonyms: ZMC1)

目录号: HY-18634 纯度: 99.60%
COA 产品使用指南

NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

NSC319726 Chemical Structure

NSC319726 Chemical Structure

CAS No. : 71555-25-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥647
In-stock
1 mg ¥251
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥1000
In-stock
25 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥3200
In-stock
100 mg ¥5000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NSC319726 (ZMC1) is a mutant p53R175 reactivator; inhibits growth of fibroblasts expressing the p53R175 mutation (IC50 = 8 nM); shows no inhibition for p53 wild-type cells.

IC50 & Target

IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator)[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
< 0.02 μM
Compound: NSC319726
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 CC50
< 0.02 μM
Compound: NSC319726
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
TOV112D EC50
0.005 μM
Compound: ZMC1
Growth inhibition of human TOV112D cells harbouring p53 R175H mutant incubated for 3 days by MTS assay
Growth inhibition of human TOV112D cells harbouring p53 R175H mutant incubated for 3 days by MTS assay
[PMID: 33538587]
体外研究
(In Vitro)

对于 NSC319726,效果甚至更大,因为 175 突变体的 IC50 为 8 nM,而未达到 WT 的 IC50。NSC319726 不像依托泊苷等常见细胞毒剂在体外诱导 WT p53 蛋白水平或转录活性。与 p53+/+ 和 p53-/- 对照相比,NSC319726 对 MEF-p53R172H/R172H 细胞系表现出更高的灵敏度。NSC319726 处理源自 p53R172H/R172H 小鼠的 MEF 细胞系导致 PAB240 免疫荧光染色丢失。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在 1mg/kg 的剂量下,H460 (p53+/+) 和 MDAMB468 (p53R273W) 异种移植物的肿瘤生长相对于载体对照没有受到抑制,而 TOV112D (p53R175H) 异种移植物中的肿瘤生长受到显著抑制。当我们将 TOV112D 小鼠的剂量降低 10 倍至 0.1 mg/kg 时,我们观察到肿瘤生长抑制只有很小的差异,这证明了药物的剂量效应和更大的处理窗口。总而言之,这些发现提供了体内等位基因特异性 p53 突变体再激活的证据。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

234.32

Formula

C11H14N4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (133.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2677 mL 21.3383 mL 42.6767 mL
5 mM 0.8535 mL 4.2677 mL 8.5353 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.2677 mL 21.3383 mL 42.6767 mL 106.6917 mL
5 mM 0.8535 mL 4.2677 mL 8.5353 mL 21.3383 mL
10 mM 0.4268 mL 2.1338 mL 4.2677 mL 10.6692 mL
15 mM 0.2845 mL 1.4226 mL 2.8451 mL 7.1128 mL
20 mM 0.2134 mL 1.0669 mL 2.1338 mL 5.3346 mL
25 mM 0.1707 mL 0.8535 mL 1.7071 mL 4.2677 mL
30 mM 0.1423 mL 0.7113 mL 1.4226 mL 3.5564 mL
40 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0669 mL 2.6673 mL
50 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8535 mL 2.1338 mL
60 mM 0.0711 mL 0.3556 mL 0.7113 mL 1.7782 mL
80 mM 0.0533 mL 0.2667 mL 0.5335 mL 1.3336 mL
100 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0669 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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