TAPI-2 (Synonyms: TNF Protease Inhibitor 2)

目录号: HY-100211 纯度: 99.46%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP)，肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC₅₀ 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TAPI-2 Chemical Structure

CAS No. : 187034-31-7

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
1 mg	￥1700	In-stock
5 mg	￥6000	In-stock
10 mg	现货	询价
25 mg	现货	询价
50 mg	现货	询价
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloprotease (MMP), tumour necrosis factorα-converting enzyme (TACE) and a disintegrin and metalloproteinase (ADAM), with an IC₅₀ of 20 μM for MMP^[1]. TAPI-2 blocks the entry of infectious SARS-CoV^[2].

IC₅₀ & Target^[1]

MMP

20 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

基于异羟肟酸盐的金属蛋白酶抑制剂 TAPI-2 与 hmeprin 结合，对 hmeprin β 亚基和 hmeprin α 亚基的抑制常数 IC₅₀ 分别为 20±10 μM 和 1.5±0.27 nM。一般来说，α 亚基比 β 亚基会受到更强烈的抑制^[1]。在不影响 ADAM17 表达的情况下，TAPI-2 会显著降低 HCP-1 和 HT29 细胞中 NICD 及其下游靶标 HES-1 的蛋白质水平。此外，用 TAPI-2 处理细胞可显著降低两种 CRC 细胞系中的 CSC 表型-50%。TAPI-2 对 NICD 和 HES-1 的球体形成和蛋白质水平的剂量依赖性影响证实所用浓度 (20 μM) 在 TAPI-2 (5-40 μM) 的有效剂量范围内^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

415.53

Formula

C₁₉H₃₇N₅O₅

CAS 号

187034-31-7

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

细胞实验：

H₂O 中的溶解度 : 100 mg/mL (240.66 mM; 超声助溶)

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (120.33 mM; 加热助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 22 mg/mL (52.94 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4066 mL	12.0328 mL	24.0657 mL
5 mM	0.4813 mL	2.4066 mL	4.8131 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2033 mL	2.4066 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

该产品水溶性佳，请具体参考实测水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.46%

选择批次：

Data Sheet (638 KB) SDS (252 KB)

COA (258 KB) HNMR (459 KB) NP-HPLC (402 KB) LCMS (91 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9. [Content Brief]

[2]. Shiori Haga, et al. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5. [Content Brief]

[3]. Wang R, et al. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8. [Content Brief]

Cell Assay ^[3]	TAPI-2 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. All experiments are performed using 20 μM TAPI-2. Cells are cultured with or without TAPI-2 for 48 hours and then seeded at 3,000 cells per well in 96-well plates. After pretreatment, increasing doses of 5-fluorouracil (5-FU) that are relevant to the recommended clinical dose (up to 2 μg/mL) are added, with or without TAPI-2, for 72 hours. Cell viability is assessed by adding MTT substrate (0.25% in phosphate-buffered saline [PBS]) in growth medium (1:5 dilution) to cells for 1 hour at 37°C. The cells are ished with PBS, and 100 μL of dimethyl sulfoxideis added. Optical density is measured at 570 nM, and relative MTT is presented as a percentage of control^[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9. [Content Brief] [2]. Shiori Haga, et al. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5. [Content Brief] [3]. Wang R, et al. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8. [Content Brief]

Cell Assay
^[3]

TAPI-2 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. All experiments are performed using 20 μM TAPI-2. Cells are cultured with or without TAPI-2 for 48 hours and then seeded at 3,000 cells per well in 96-well plates. After pretreatment, increasing doses of 5-fluorouracil (5-FU) that are relevant to the recommended clinical dose (up to 2 μg/mL) are added, with or without TAPI-2, for 72 hours. Cell viability is assessed by adding MTT substrate (0.25% in phosphate-buffered saline [PBS]) in growth medium (1:5 dilution) to cells for 1 hour at 37°C. The cells are ished with PBS, and 100 μL of dimethyl sulfoxideis added. Optical density is measured at 570 nM, and relative MTT is presented as a percentage of control^[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

[1]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9. [Content Brief]

[2]. Shiori Haga, et al. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5. [Content Brief]

[3]. Wang R, et al. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8. [Content Brief]

TAPI-2 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO / Ethanol / H₂O	1 mM	2.4066 mL	12.0328 mL	24.0657 mL	60.1641 mL
	5 mM	0.4813 mL	2.4066 mL	4.8131 mL	12.0328 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2033 mL	2.4066 mL	6.0164 mL
	15 mM	0.1604 mL	0.8022 mL	1.6044 mL	4.0109 mL
	20 mM	0.1203 mL	0.6016 mL	1.2033 mL	3.0082 mL
	25 mM	0.0963 mL	0.4813 mL	0.9626 mL	2.4066 mL
	30 mM	0.0802 mL	0.4011 mL	0.8022 mL	2.0055 mL
	40 mM	0.0602 mL	0.3008 mL	0.6016 mL	1.5041 mL
	50 mM	0.0481 mL	0.2407 mL	0.4813 mL	1.2033 mL
Ethanol / H₂O	60 mM	0.0401 mL	0.2005 mL	0.4011 mL	1.0027 mL
	80 mM	0.0301 mL	0.1504 mL	0.3008 mL	0.7521 mL
	100 mM	0.0241 mL	0.1203 mL	0.2407 mL	0.6016 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TAPI-2187034-31-7TNF Protease Inhibitor 2TAPI2TAPI 2TNF Protease Inhibitor2TNF Protease Inhibitor-2MMPSARS-CoVMatrix metalloproteinasesSARS coronavirusInhibitorinhibitorinhibit

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