2. PROTAC
  3. PROTAC Linkers
  4. TGN-020

TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TGN-020 Chemical Structure

TGN-020 Chemical Structure

CAS No. : 51987-99-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥235
In-stock
5 mg ￥470
In-stock
10 mg ￥850
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
200 mg   询价  
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TGN-020 相关抗体

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PEG Linkers Alkyl-Chain Linkers Alkyl/ether Linkers

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TGN-020 is a selective Aquaporin 4 (AQP4) inhibitor with an IC50 of 3.1 μM[1][2]. TGN-020 is an alkyl chain-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[3].TGN-020 alleviates edema and inhibits glial scar formation after spinal cord compression injury in rats[4].

IC50 & Target

Alkyl-Chain

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TGN-020 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

TGN-020 (0.02 mg/μL; two microliter intravitreal injections) can suppress retinal edema in STZ-induced diabetic rats (nine-week-old male Wistar rats) retinas[2].
TGN-020 (100 mg/kg; ip; single dose immediately followed SCI) promotes functional recovery at days 3, 7, 14, 21, and 28, as well as reduces the degree of edema and inhibits the expression of AQP4, GFAP, PCNA at days 3 after SCI. TGN-020 inhibits the glial scar formation and upregulates GAP-43 expression in adult female Sprague-Dawley rats (180-220 g, 9-10 weeks old) with SCI[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

206.22

Formula

C8H6N4OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Store at room temperature 3 years

In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (80.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8492 mL 24.2460 mL 48.4919 mL
5 mM 0.9698 mL 4.8492 mL 9.6984 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用，-20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (8.10 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 5 mg/mL (24.25 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 25 mg/mL (121.23 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.52%

COA (287 KB) HNMR (112 KB) RP-HPLC (187 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

TGN-020 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用，-20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.8492 mL 24.2460 mL 48.4919 mL 121.2298 mL
5 mM 0.9698 mL 4.8492 mL 9.6984 mL 24.2460 mL
10 mM 0.4849 mL 2.4246 mL 4.8492 mL 12.1230 mL
15 mM 0.3233 mL 1.6164 mL 3.2328 mL 8.0820 mL
20 mM 0.2425 mL 1.2123 mL 2.4246 mL 6.0615 mL
25 mM 0.1940 mL 0.9698 mL 1.9397 mL 4.8492 mL
30 mM 0.1616 mL 0.8082 mL 1.6164 mL 4.0410 mL
40 mM 0.1212 mL 0.6061 mL 1.2123 mL 3.0307 mL
50 mM 0.0970 mL 0.4849 mL 0.9698 mL 2.4246 mL
60 mM 0.0808 mL 0.4041 mL 0.8082 mL 2.0205 mL
80 mM 0.0606 mL 0.3031 mL 0.6061 mL 1.5154 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TGN-02051987-99-6TGN020TGN 020PROTAC LinkersAquaporin 4AQP4edemaglialscarInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TGN-020
目录号：
HY-W008574
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