1. Immunology/Inflammation
  2. Aryl Hydrocarbon Receptor
  3. UPF-648

UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

UPF-648 Chemical Structure

UPF-648 Chemical Structure

CAS No. : 213400-34-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Ethanol ¥484
In-stock
2 mg ¥340
In-stock
5 mg ¥690
In-stock
10 mg ¥1100
In-stock
25 mg ¥2300
In-stock
50 mg ¥3680
In-stock
100 mg ¥5880
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of UPF-648:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UPF-648 is a potent kynurenine 3-monooxygenase (KMO) inhibitor; exhibits highly active at 1 uM (81 ± 10% KMO inhibition); ineffective at blocking KAT activity.

体外研究
(In Vitro)

BFF 122 在 1 和 0.1 mM 时几乎完全抑制 KAT 活性。在 0.01 mM (70 ± 1 % 抑制) 时效果仍然显著。UPF 648 在 0.1 和 0.01 mM 时完全阻断 KMO,在 0.001 mM 时仍然具有高活性 (81 ± 10 % 抑制),但该化合物在阻断 KAT 活性方面基本上无效[1]
UPF 648 与 FAD 辅助因子结合并扰乱局部活性位点结构,从而阻止底物 l-犬尿氨酸的有效结合。功能测定和靶向诱变表明,活性位点结构和 UPF 648 结合在人类 KMO 中基本相同,验证了酵母 KMO-UPF 648 结构作为基于结构的药物设计模板[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

使用单独的大鼠研究 KMO 抑制对受损纹状体中 KP 代谢物从头合成的影响。动物双侧注射 PBS 中的 0.1 mM UPF 648 和 3H-犬尿氨酸。0.1 mM UPF 648 显著降低受损纹状体中 3-HK 和 QUIN 的新合成 (分别降低 77% 和 66%) 和适度降低 (27%),但显著增加 KYNA 的从头形成[1]
在妊娠的最后一天给怀孕的大鼠或小鼠服用 UPF 648 (50 mg/kg,腹腔注射) 会产生类似的定性变化 (即犬尿氨酸和 KYNA 的大量增加以及 3-HK 和 QUIN 的减少) 后代的大脑和肝脏。由 UPF 648 处理的母亲分娩并立即暴露于新生儿窒息的大鼠幼崽表现出进一步增强的脑 KYNA 水平[2]
UPF 648,IC50 为 20 nM,对犬尿氨酸氨基转移酶 (KAT II) 缺陷小鼠的纹状体内 QUIN 注射提供保护。UPF 648 处理还会将 KP 代谢转向增强神经保护性 KYNA 形成[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

259.09

Formula

C11H8Cl2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

Ethanol 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (192.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8597 mL 19.2985 mL 38.5969 mL
5 mM 0.7719 mL 3.8597 mL 7.7194 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 3.8597 mL 19.2985 mL 38.5969 mL 96.4923 mL
5 mM 0.7719 mL 3.8597 mL 7.7194 mL 19.2985 mL
10 mM 0.3860 mL 1.9298 mL 3.8597 mL 9.6492 mL
15 mM 0.2573 mL 1.2866 mL 2.5731 mL 6.4328 mL
20 mM 0.1930 mL 0.9649 mL 1.9298 mL 4.8246 mL
25 mM 0.1544 mL 0.7719 mL 1.5439 mL 3.8597 mL
30 mM 0.1287 mL 0.6433 mL 1.2866 mL 3.2164 mL
40 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9649 mL 2.4123 mL
50 mM 0.0772 mL 0.3860 mL 0.7719 mL 1.9298 mL
60 mM 0.0643 mL 0.3216 mL 0.6433 mL 1.6082 mL
80 mM 0.0482 mL 0.2412 mL 0.4825 mL 1.2062 mL
100 mM 0.0386 mL 0.1930 mL 0.3860 mL 0.9649 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
UPF-648
目录号:
HY-15600
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