1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. ASCT
  3. V-9302

V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

V-9302 Chemical Structure

V-9302 Chemical Structure

CAS No. : 1855871-76-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1070
In-stock
1 mg ¥409
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥2850
In-stock
50 mg ¥5100
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of V-9302:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

V-9302 is a competitive antagonist of transmembrane glutamine flux. V-9302 selectively and potently targets the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) not ASCT1. V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake (IC50=9.6 μM) in HEK-293 cells[1].

IC50 & Target

ASCT2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
C6 IC50
9 μM
Compound: 17
Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting
Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting
[PMID: 26750251]
HEK293 IC50
9.6 μM
Compound: 17
Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting
Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting
[PMID: 26750251]
体外研究
(In Vitro)

V-9302 以浓度依赖性方式抑制人体细胞中 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取,其效力比 γ-L-谷氨酰-对硝基苯胺提高 100 倍[1]
使用 V-9302 药理学阻断 ASCT2 可减弱癌细胞的生长和增殖,增加细胞死亡,并增加氧化应激[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

V-9302(75 mg/kg;腹腔注射;每日一次,连续 21 天)可抑制 HCT-116 和 HT29 异种移植模型中的肿瘤生长[1]
CB-839 和 V-9302(30 mg/kg;腹腔注射;SNU398 和 MHCC97H 细胞在 BALB/c 裸鼠中作为肿瘤异种移植瘤生长;分别持续 20 或 15 天)的组合在 SNU398 和 MHCC97H 异种移植模型中均表现出强烈的生长抑制作用,而单一药物治疗则显示出适度的抗肿瘤作用[2]
V-9302(50 mg/kg;腹腔注射;每天一次,连续 5 天)显示肿瘤生长明显减少[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week old, female athymic nude mice (bearing HCT-116 (KRAS G13D) or HT29 (BRAF V600E) cell-line)[1]
Dosage: 75 mg/kg
Administration: Intraperitoneally; daily fo 21 days
Result: Prevented tumor growth.
分子量

538.68

Formula

C34H38N2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (46.41 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8564 mL 9.2819 mL 18.5639 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8564 mL 3.7128 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1 mg/mL (1.86 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8564 mL 9.2819 mL 18.5639 mL 46.4097 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8564 mL 3.7128 mL 9.2819 mL
10 mM 0.1856 mL 0.9282 mL 1.8564 mL 4.6410 mL
15 mM 0.1238 mL 0.6188 mL 1.2376 mL 3.0940 mL
20 mM 0.0928 mL 0.4641 mL 0.9282 mL 2.3205 mL
25 mM 0.0743 mL 0.3713 mL 0.7426 mL 1.8564 mL
30 mM 0.0619 mL 0.3094 mL 0.6188 mL 1.5470 mL
40 mM 0.0464 mL 0.2320 mL 0.4641 mL 1.1602 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
V-9302
目录号:
HY-112683
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