Vancomycin-d₁₀ TFA 

Vancomycin-d10 (TFA) is a deuterated labeled Vancomycin^[1]. Vancomycin is an antibiotic for the treatment of bacterial infections.

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱^[1]。
Vancomycin 是一种大分子糖肽类化合物，分子量为1450 Da^[2]。Vancomycin 是一种独特的糖肽，在结构上与目前可用的任何抗生素都无关。它还具有抑制易感细菌细胞壁第二阶段合成的独特作用方式。Vancomycin 对多种革兰氏阳性菌具有活性，例如 Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Str. agalactiae, Str. bovis, Str. mutans, viridans streptococci, enterococci^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vancomycin 是一种大分子糖肽类化合物，分子量为1450 Da^[2]。Vancomycin 是一种独特的糖肽，在结构上与目前可用的任何抗生素都无关。它还具有抑制易感细菌细胞壁第二阶段合成的独特作用方式。Vancomycin 对多种革兰氏阳性菌具有活性，例如 Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Str. agalactiae, Str. bovis, Str. mutans, viridans streptococci, enterococci^[3]。

Vancomycin 可用于动物建模，构建动物肾损伤模型。Vancomycin 静脉内给药，标准输注时间至少为 1 小时，以尽量减少输注相关的不良反应。肌酐清除率正常的受试者，Vancomycin 的α-分布期为30分钟至1小时，β-消除半衰期为6-12小时。分布容积为 0.4–1 L/kg。Vancomycin 与蛋白质的结合范围为 10% 至 50%。影响 Vancomycin 整体活性的因素包括其组织分布、接种量和蛋白结合效应^[2]。感染小鼠的 Vancomycin 处理与处理期间临床、腹泻和组织病理学评分以及存活率的改善有关^[4]。 万古霉素是一种经典的肾损伤造模试剂，通过诱导动物氧化应激相关的细胞凋亡来诱发疾病。通常使用大鼠和小鼠作为动物模型^[5][6]。 万古霉素诱导剂量参考^[5][6]：
(1) 模型动物：C57BL/6J雄性小鼠（6周）
VIKI：400 mg/kg/day，i.p，7 天
(2) 模型动物：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(200-250g)
VIKI：400 mg/kg/day，i.p，7 天

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1687.36

C₇₀H₆₇D₁₀Cl₂F₆N₉O₂₈

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• [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  [Content Brief]

  [2]. Rybak MJ, et al. The pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of vancomycin. Clin Infect Dis. 2006 Jan 1;42 Suppl 1:S35-9.  [Content Brief]

  [3]. Juan He, et al. Vitamin C reduces vancomycin-related nephrotoxicity through the inhibition of oxidative stress, apoptosis, and inflammation in mice. Ann Transl Med. 2021 Aug; 9(16): 1319.

  [4]. Watanakunakorn C, et al. Mode of action and in-vitro activity of vancomycin. J Antimicrob Chemother. 1984 Dec;14 Suppl D:7-18.  [Content Brief]

  [5]. Ping Yu, et al. N-acetylcysteine Ameliorates Vancomycin-induced Nephrotoxicity by Inhibiting Oxidative Stress and Apoptosis in the in vivo and in vitro Models. Int J Med Sci. 2022; 19(4): 740–752.

  [6]. Warren CA, et al. Vancomycin treatment's association with delayed intestinal tissue injury, clostridial overgrowth, and recurrence of Clostridium difficile infection in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Feb;57(2):689-96.  [Content Brief]