2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. VEGFR-3-IN-1

VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VEGFR-3-IN-1 Chemical Structure

VEGFR-3-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2756668-73-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
25 mg ￥4600
In-stock
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VEGFR-3-IN-1 相关抗体

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VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VEGFR-3-IN-1 is a potent and selective VEGFR3 inhibitor with an IC50 of 110.4 nM. VEGFR-3-IN-1 significantly inhibits proliferation and migration of VEGF-C-induced human dermal lymphatic endothelial cells (HDLEC), MDA-MB-231, and MDA-MB-436 cells by inactivating the VEGFR3 signaling pathway, and also effectively inhibits breast cancer growth[1].

IC50 & Target[1]

VEGFR3

110.4 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MDA-MB-231 IC50
2.22 μM
Compound: 38k
Anticancer activity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay
Anticancer activity against human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 34351741]
MDA-MB-436 IC50
3.5 μM
Compound: 38k
Anticancer activity against human MDA-MB-436 cells assessed as cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay
Anticancer activity against human MDA-MB-436 cells assessed as cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 34351741]
体外研究
(In Vitro)

VEGFR-3-IN-1 (compound 38k) exhibits a significantly higher antiproliferative activity on MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells than 10 (IC50 > 50 μM), with IC50 values of 2.22 and 3.50 μM, respectively[1].
VEGFR-3-IN-1 markedly suppresses the phosphorylation of VEGFR3 and its downstream proteins in a dose-dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VEGFR-3-IN-1 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Exerted antimigration and antiproliferative activities through targeting VEGFR3 in MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HDLEC cells
Concentration: 10-500 nM
Incubation Time:
Result: Antilymphangiogenic activities of VEGFR-3-IN-1 by suppressing the expression of VEGFR3.
体内研究
(In Vivo)

VEGFR-3-IN-1 (50, 25 mg/kg; p.o.) reduces the tumor volume, and displays the strongest inhibitory activity in mice, with a growth inhibition rate of 61.9%[1].
VEGFR-3-IN-1 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows the Cmax, AUC0-t , AUC0-∞ and t1/2 values of 420 ng/mL, 9219 ng h/mL, 12304 ng h/mL and 16 hours, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice (carrying xenografted BC)[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: P.o.;once
Result: Reduced the tumor volume, and displayed the strongest inhibitory activity in mice.
Animal Model: Sprague-Dawley (SD) rats [1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmax, AUC0-t , AUC0-∞ and t1/2 were 420 ng/mL, 9219 ng h/mL, 12304 ng h/mL and 16 hours, respectively.
分子量

616.10

Formula

C29H29ClF3N7OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (20.29 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 6 with HCl and heat to 60°C; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6231 mL 8.1156 mL 16.2311 mL
5 mM 0.3246 mL 1.6231 mL 3.2462 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

VEGFR-3-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6231 mL 8.1156 mL 16.2311 mL 40.5778 mL
5 mM 0.3246 mL 1.6231 mL 3.2462 mL 8.1156 mL
10 mM 0.1623 mL 0.8116 mL 1.6231 mL 4.0578 mL
15 mM 0.1082 mL 0.5410 mL 1.0821 mL 2.7052 mL
20 mM 0.0812 mL 0.4058 mL 0.8116 mL 2.0289 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VEGFR-3-IN-12756668-73-0VEGFRVascular endothelial growth factor receptorhighly selectiveVEGF-CHDLECMDA-MB-231MDA-MB-436breast cancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
VEGFR-3-IN-1
目录号：
HY-132305
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