2. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection Apoptosis
  3. Eukaryotic Initiation Factor (eIF) SARS-CoV Apoptosis
  4. Zotatifin

Zotatifin  (Synonyms: eFT226)

目录号: HY-112163 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果，通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成，从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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Zotatifin Chemical Structure

Zotatifin Chemical Structure

CAS No. : 2098191-53-6

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Zotatifin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

Zotatifin (eFT226) is a potent, selective, and well-tolerated eIF4A inhibitor. Zotatifin promotes eIF4A binding to specific mRNA sequences with recognition motifs in the 5’-UTRs (IC50=2 nM) and interferes with the assembly of the eIF4F initiation complex[1]. Zotatifin shows robust antiviral effects, it effectively reduces viral infectivity by inhibiting SARS-CoV-2 NP protein biogenesis (IC90=37 nM)[2]. Zotatifin induces cell apoptosis[1].

IC50 & Target

eIF4

 

体外研究
(In Vitro)

Zotatifin 诱导形成稳定的三元复合物[eIF4A-RNA-eFT226]。Zotatifin 增加了 eIF4A1 与 AGAGAG RNA 表面结合的停留时间，Kd 值分别为 0.021 μM 和 8.0 μM，eFT226 存在或不存在[1]。
Zotatifin 以序列依赖的方式抑制体外翻译，在 MDA-MB-231 细胞系中的 IC50 值分别为 1.5 nM、13.8 nM、92.5 nM 和 217.5 nM 瞬时转染含 AGAGAG、GGCGGC、CCGCCG 和 CAACAA 5'-UTRs 的序列[1]。
Zotatifin (0.0001 μM-1 μM；72 小时) 抑制肿瘤细胞生长作为一个剂量-依赖的方式。它在 MDA-MB-231 肿瘤细胞中显示出有效的抗增殖活性 (GI50<15 nM)，但 eIF4A1 F163L 突变挽救了 eFT226 的抗增殖活性[1]。
Zotatifin (0.0001 μM-1 μM；72 小时) 抑制肿瘤细胞生长，对 TMD8、SU-DHL-2、HBL1、Pfeiffer、SU-DHL-表现出 GI50 值6、SU-DHL-10、VAL、Carnaval、U2973、Ramos、Jeko1、Mino、Rec-1细胞分别为4.1 nM、3 nM、5.6 nM、3.7 nM、5.3 nM、7.3 nM、6.6 nM、4.4 nM、分别为 4.2 nM、4.6 nM、7.9 nM、11.2 nM 和 11.8 nM[1]。
Zotatifin (30 μM-100 μM；3 或 24 小时) 导致致癌基因的转化调节蛋白，以时间和剂量依赖的方式降低 MYC、CCND3、BCL2 和 MCL1 蛋白的表达[1]。
Zotatifin 的抗病毒活性通过各种证明检测：如TCID50检测、斑块检测、NP-染色检测等[2]。
Zotatifin (10 nM，100 nM，200 nM，500 nM，2 μM、10 μM；病毒分离前 1 或 2 小时预处理) 降低病毒 NP 蛋白的检测，并降低感染 SARS-CoV-2 分离株的 Vero E6 细胞中浓度依赖性物质的病毒感染性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zotatifin 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-231 tumor cells
Concentration: 0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cell growth with a GI50 of 15 nM, and F163L mutant rescued anti-proliferative effects.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: DLBCL-ABC; DLBCL-GCB; Burkitt; and MCL tumor type cells
Concentration: 0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cell growth with GI50 values ranging from 3 nM to 20 nM.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: TMD8 and Pfeiffer DLBCL tumor cells
Concentration: 30 μM; 100 μM
Incubation Time: 3 or 24 hours
Result: Decreased MYC, CCND3, Bcl2,and MCL1 protein levels.
体内研究
(In Vivo)

Zotatifin (静脉注射；1 mg/kg；14-22 天) 减小肿瘤体积，抑制携带 TMD8 异种移植物、携带 HBL1 异种移植物、携带 Pfeiffer 异种移植物、携带 SU-DHL-6 异种移植物、SU-DHL-10携带异种移植物和携带拉莫斯的动物的肿瘤生长百分比分别为 97%、87%、70%、83%、37% 和 75%[1]。
Zotatifin (静脉注射；0.001 mg/kg-1 mg/kg；15 天) 抑制 B 细胞淋巴瘤异种移植物的生长，并且在体内对 B 细胞淋巴瘤异种移植模型具有良好的耐受性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: B-cell lymphoma xenograft model[1]
Dosage: 0.001 mg/kg; 0.1 mg/kg; 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection; 15 days
Result: Showed efficacy in B-cell lymphoma xenograft models.
Clinical Trial
分子量

487.55

Formula

C28H29N3O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (410.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0511 mL 10.2554 mL 20.5107 mL
5 mM 0.4102 mL 2.0511 mL 4.1021 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.70%

COA (210 KB) HNMR (263 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Zotatifin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0511 mL 10.2554 mL 20.5107 mL 51.2768 mL
5 mM 0.4102 mL 2.0511 mL 4.1021 mL 10.2554 mL
10 mM 0.2051 mL 1.0255 mL 2.0511 mL 5.1277 mL
15 mM 0.1367 mL 0.6837 mL 1.3674 mL 3.4185 mL
20 mM 0.1026 mL 0.5128 mL 1.0255 mL 2.5638 mL
25 mM 0.0820 mL 0.4102 mL 0.8204 mL 2.0511 mL
30 mM 0.0684 mL 0.3418 mL 0.6837 mL 1.7092 mL
40 mM 0.0513 mL 0.2564 mL 0.5128 mL 1.2819 mL
50 mM 0.0410 mL 0.2051 mL 0.4102 mL 1.0255 mL
60 mM 0.0342 mL 0.1709 mL 0.3418 mL 0.8546 mL
80 mM 0.0256 mL 0.1282 mL 0.2564 mL 0.6410 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1026 mL 0.2051 mL 0.5128 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zotatifin2098191-53-6eFT226eFT 226eFT-226Eukaryotic Initiation Factor (eIF)SARS-CoVApoptosisSARS coronavirusInhibitorinhibitorinhibit

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