1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Ras
  3. ZT-12-037-01

ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。

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ZT-12-037-01 Chemical Structure

ZT-12-037-01 Chemical Structure

CAS No. : 2328073-61-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
25 mg ¥2800
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg 现货 询价
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ZT-12-037-01 is a STK19-targeted inhibitor, has a high-affinity interaction with STK19 protein and inhibits oncogenic NRAS-driven melanocyte malignant transformation. ZT-12-037-01 is an ATP-competitive inhibitor, inhibiting phosphorylation of NRAS (major isoform of Ras family) with an IC50 of 24 nM[1].

体外研究
(In Vitro)

ZT-12-037-01 (3 μM;14 天) 显著抑制突变的 NRAS-STK19 驱动的黑色素细胞集落形成和增殖[1]
ZT-12-037-01 (0-3 μM) 具有 ZT-12-037-01 对HPMs中STK19WT和STK19D89N激活的NRAS磷酸化的抑制作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: CDK4 (R24C) melanocyte cells; hTERT melanocyte cells; p53DD melanocyte cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 14 days
Result: Inhibited melanocyte proliferation.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: STK19WT and STK19D89N
Concentration: 0 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM
Incubation Time:
Result: Inhibited NRAS phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

ZT-12-037-01 (腹腔注射;25-50 mg/kg;每日一次;21 天) 抑制 SK-MEL-2 异种移植黑色素瘤的生长,肿瘤切片表明通过增加裂解的 caspase-3 诱导细胞凋亡[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SK-MEL-2 xenograft melanoma nude mice with hTERT/p53DD/CDK4(R24C) melanocytes[1]
Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injection; 21 days; once a day
Result: Inhibited growth of SK-MEL-2 xenograft melanoma.
分子量

385.50

Formula

C21H31N5O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (259.40 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.70 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with 1M HCl; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5940 mL 12.9702 mL 25.9403 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5940 mL 5.1881 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.97 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 1M HCl 1 mM 2.5940 mL 12.9702 mL 25.9403 mL 64.8508 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5940 mL 5.1881 mL 12.9702 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2970 mL 2.5940 mL 6.4851 mL
15 mM 0.1729 mL 0.8647 mL 1.7294 mL 4.3234 mL
20 mM 0.1297 mL 0.6485 mL 1.2970 mL 3.2425 mL
25 mM 0.1038 mL 0.5188 mL 1.0376 mL 2.5940 mL
30 mM 0.0865 mL 0.4323 mL 0.8647 mL 2.1617 mL
40 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6485 mL 1.6213 mL
50 mM 0.0519 mL 0.2594 mL 0.5188 mL 1.2970 mL
60 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4323 mL 1.0808 mL
80 mM 0.0324 mL 0.1621 mL 0.3243 mL 0.8106 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1297 mL 0.2594 mL 0.6485 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ZT-12-037-01
目录号:
HY-122866
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