2. GPCR/G Protein
  3. GHSR
  4. (αR,8aS)-GSK1614343

(αR,8aS)-GSK1614343 

目录号: HY-113906A 纯度: 99.40%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pKb 值为 8.06。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

(αR,8aS)-GSK1614343 Chemical Structure

(αR,8aS)-GSK1614343 Chemical Structure

CAS No. : 1092476-84-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5700
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(αR,8aS)-GSK1614343 相关抗体

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GHSR1a

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) is a cyclized ghrelin antagonist with an pIC50 value of 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 shows a competitive antagonism of hGHSR1a with a mean pKb value of 8.06[1].

体外研究
(In Vitro)

(αR,8aS)-GSK1614343 (0.1-1μM) demonstrats a surmountable and competitive antagonism of hGHSR1a with a mean p KB value of 8.06[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

(αR,8aS)-GSK1614343 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

(αR,8aS)-GSK1614343 (10 mg/kg; i.v. once) inhibits GH release induced by exogenous ghrelin administration[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 (i.v. and p.o.) exhibits good oral bioavailability (F=46%), a limited clearance in blood (Clb=28 mL/min/kg) and a suitable half-life (5.0 h). In terms of rat brain penetration, a brain to blood AUC ratio of 2.2 is observed after p.o. administration of the compound at a dose of 3 mg/kg[1].
(αR,8aS)-GSK1614343 exhibits a clean profile in terms of inhibition potential for the major human CYP450 isoforms with IC50 value of ≥10 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

487.44

Formula

C22H23F6N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (205.15 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0515 mL 10.2577 mL 20.5153 mL
5 mM 0.4103 mL 2.0515 mL 4.1031 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

(αR,8aS)-GSK1614343 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0515 mL 10.2577 mL 20.5153 mL 51.2884 mL
5 mM 0.4103 mL 2.0515 mL 4.1031 mL 10.2577 mL
10 mM 0.2052 mL 1.0258 mL 2.0515 mL 5.1288 mL
15 mM 0.1368 mL 0.6838 mL 1.3677 mL 3.4192 mL
20 mM 0.1026 mL 0.5129 mL 1.0258 mL 2.5644 mL
25 mM 0.0821 mL 0.4103 mL 0.8206 mL 2.0515 mL
30 mM 0.0684 mL 0.3419 mL 0.6838 mL 1.7096 mL
40 mM 0.0513 mL 0.2564 mL 0.5129 mL 1.2822 mL
50 mM 0.0410 mL 0.2052 mL 0.4103 mL 1.0258 mL
60 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3419 mL 0.8548 mL
80 mM 0.0256 mL 0.1282 mL 0.2564 mL 0.6411 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1026 mL 0.2052 mL 0.5129 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

(αR,8aS)-GSK16143431092476-84-0GHSRGrowth hormone secretagogue receptorGhrelin receptorcompetitive antagonismGH releaseoral bioavailabilityCYP450Inhibitorinhibitorinhibit

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(αR,8aS)-GSK1614343
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