1. Immunology/Inflammation Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Glucocorticoid Receptor
  3. AZD2906

AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。

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AZD2906 Chemical Structure

AZD2906 Chemical Structure

CAS No. : 1034148-15-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4290
In-stock
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥3900
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD2906 is a selective glucocorticoid receptor (GR) agonist, increases micronucleated immature erythrocytes in the bone marrow of rats. AZD2906 shows IC50s of 2.2, 0.3, 41.6 and 7.5 nM at GR in human, rat PBMC and human, rat whole blood, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 2.2 nM (Glucocorticoid receptor, Human PBMC), 0.3 nM (Glucocorticoid receptor, Rat PBMC), 41.6 nM (Glucocorticoid receptor, Human whole blood), 7.5 nM (Glucocorticoid receptor, Rat whole blood)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
ChaGo-K-1 IC50
0.4 nM
Compound: 8s
Agonist activity at glucocorticoid receptor in human ChaGoK1 cells assessed as inhibition of AP1-mediated transcriptional activity by measuring reduction in PMA-stimulated TRE-LacZ activity after 24 hrs in presence of MUG by fluorometric assay
Agonist activity at glucocorticoid receptor in human ChaGoK1 cells assessed as inhibition of AP1-mediated transcriptional activity by measuring reduction in PMA-stimulated TRE-LacZ activity after 24 hrs in presence of MUG by fluorometric assay
[PMID: 27810243]
PBMC IC50
0.29 nM
Compound: 8s
Antiinflammatory activity in Wistar rat PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release preincubated for 45 mins followed by LPS addition after 18 hrs by ELISA
Antiinflammatory activity in Wistar rat PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release preincubated for 45 mins followed by LPS addition after 18 hrs by ELISA
[PMID: 27810243]
PBMC IC50
2.16 nM
Compound: 8s
Antiinflammatory activity in human primary PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release preincubated for 45 mins followed by LPS addition after 18 hrs by ELISA
Antiinflammatory activity in human primary PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release preincubated for 45 mins followed by LPS addition after 18 hrs by ELISA
[PMID: 27810243]
体外研究
(In Vitro)

AZD2906 is a selective glucocorticoid receptor (GR), with IC50s of 2.2, 0.3, 41.6 and 7.5 nM at GR in human, rat PBMC and human, rat whole blood, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

AZD2906 (5, 25, 50 mg/kg, p.o.) increases micronucleated immature erythrocytes (MIE) in the bone marrow of rats after treatment for 2 days[1].
AZD2906 (5, 25 mg/kg, p.o.) induces an accumulation of glycogen in the liver of rats, and exhibits cortical lymphocytic atrophy of a moderate to marked degree in the thymus of rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar Han rats (10 weeks old)[1]
Dosage: 5, 25, 50 mg/kg
Administration: P.O. for 2 days
Result: Caused significant increase in micronucleated immature erythrocytes (MIE) at all doses after analysis of the standard 2000 IE.
分子量

460.50

Formula

C26H25FN4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (271.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1716 mL 10.8578 mL 21.7155 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1716 mL 4.3431 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1716 mL 10.8578 mL 21.7155 mL 54.2888 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1716 mL 4.3431 mL 10.8578 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0858 mL 2.1716 mL 5.4289 mL
15 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4477 mL 3.6193 mL
20 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0858 mL 2.7144 mL
25 mM 0.0869 mL 0.4343 mL 0.8686 mL 2.1716 mL
30 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7239 mL 1.8096 mL
40 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5429 mL 1.3572 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4343 mL 1.0858 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3619 mL 0.9048 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1357 mL 0.2714 mL 0.6786 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1086 mL 0.2172 mL 0.5429 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AZD2906
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HY-113854
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