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  3. Amcasertib

Amcasertib  (Synonyms: BBI503)

目录号: HY-17602 纯度: 98.07%
COA 产品使用指南

Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOGCD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Amcasertib Chemical Structure

Amcasertib Chemical Structure

CAS No. : 1129403-56-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1496
In-stock
1 mg ¥572
In-stock
5 mg ¥1260
In-stock
10 mg ¥2028
In-stock
25 mg ¥4260
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Amcasertib (BBI503) is an orally active and small-molecule multi-kinase inhibitor. Amcasertib exhibits inhibitory activity against the NANOG and CD133 expression and cell viability in PC-9/GR cells. As an orally available cancer cell stemness kinase inhibitor with potential antineoplastic activity, it is currently being studied in phase I clinical trials in a number of cancers.

体外研究
(In Vitro)

Amcasertib (0-1 μM;48h) 抑制 PC-9/GR 细胞中的 NANOG 和 CD133 表达。Amcasertib 还以剂量依赖性方式显著抑制 PC-9/GR 细胞的生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: PC-9/GR cell
Concentration: 0, 0.3125, 0.625, 1.25, 2.5, 5 and 10μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Suppressed the growth of PC-9/GR cells in a dose-dependent manner for 48 hours with a OD value decreased from over 1.5 to less than 0.2 (p< 0.0001).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PC-9/GR cell
Concentration: 0, 0.1 and 1μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited the NANOG and CD133 expression in PC-9/GR cells.
Clinical Trial
分子量

539.69

Formula

C31H33N5O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (55.59 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8529 mL 9.2646 mL 18.5292 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8529 mL 3.7058 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8529 mL 9.2646 mL 18.5292 mL 46.3229 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8529 mL 3.7058 mL 9.2646 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9265 mL 1.8529 mL 4.6323 mL
15 mM 0.1235 mL 0.6176 mL 1.2353 mL 3.0882 mL
20 mM 0.0926 mL 0.4632 mL 0.9265 mL 2.3161 mL
25 mM 0.0741 mL 0.3706 mL 0.7412 mL 1.8529 mL
30 mM 0.0618 mL 0.3088 mL 0.6176 mL 1.5441 mL
40 mM 0.0463 mL 0.2316 mL 0.4632 mL 1.1581 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3706 mL 0.9265 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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