2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter Dopamine Transporter
  4. Amitifadine hydrochloride

Amitifadine hydrochloride  (Synonyms: DOV-21947 hydrochloride; EB-1010 hydrochloride)

目录号: HY-18332A 纯度: 99.64%
COA 产品使用指南 技术支持

Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI)，其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12， 23， 96 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Amitifadine hydrochloride Chemical Structure

Amitifadine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 410074-74-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3200
In-stock
1 mg ￥1160
In-stock
5 mg ￥2900
In-stock
10 mg ￥4400
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

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Amitifadine hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Amitifadine hydrochloride is a serotonin-norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (SNDRI), with IC50s of 12, 23, 96 nM for serotonin, norepinephrine and dopamine in HEK 293 cells , respectively.

IC50 & Target

IC50: 12 nM (serotonin), 23 nM (norepinephrine), 96 nM (dopamine)[1].
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
159 nM
Compound: DOV21947
Inhibition of [3H]dopamine uptake at human DAT expressed in CHO cells after 10 mins by scintillation counting
Inhibition of [3H]dopamine uptake at human DAT expressed in CHO cells after 10 mins by scintillation counting
[PMID: 22608762]
CHO IC50
411 nM
Compound: DOV21947
Inhibition of [3H]serotonin uptake at human SERT expressed in CHO cells after 10 min by scintillation counting
Inhibition of [3H]serotonin uptake at human SERT expressed in CHO cells after 10 min by scintillation counting
[PMID: 22608762]
CHO IC50
71 nM
Compound: DOV21947
Inhibition of [3H]noradrenaline uptake at human NET expressed in CHO cells after 10 mins by scintillation counting
Inhibition of [3H]noradrenaline uptake at human NET expressed in CHO cells after 10 mins by scintillation counting
[PMID: 22608762]
体外研究
(In Vitro)

Amitifadine hydrochloride (DOV 21，947) 是一种抗抑郁药。SERT、NET 和 DAT 的 Ki 值为 99 nM、262 nM 和 213 nM。血清素、去甲肾上腺素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 12、23 和 96 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amitifadine hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

30 mg/kg剂量的Amitifadine hydrochloride 显著减少了尼古丁自我给药。5和10 mg/kg剂量在会话的前15分钟内减少了尼古丁自我给药，这段时间通常是自我给药尼古丁量最多的时期。30 mg/kg剂量的Amitifadine hydrochloride，而非较低剂量，在整个1小时的会话期间平均显著降低了运动活动，并减少了食物动机反应。10 mg/kg剂量在会话开始时引起活动减少，但5 mg/kg剂量未引起任何活动减少。还确定了慢性阿米替法丁治疗（10 mg/kg）在15次会话过程中的效果。阿米替法丁导致尼古丁自我给药显著减少，这种减少在连续两周的治疗过程中没有观察到减弱，在强制戒断一周后也未见恢复。Amitifadine hydrochloride显著减少了尼古丁自我给药，这促使进一步研究以确定Amitifadine hydrochloride是否可能成为有效的戒烟治疗方法[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

264.58

Formula

C11H12Cl3N
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (377.96 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (188.98 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7796 mL 18.8979 mL 37.7958 mL
5 mM 0.7559 mL 3.7796 mL 7.5592 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (10.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 10 mg/mL (37.80 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Amitifadine hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.7796 mL 18.8979 mL 37.7958 mL 94.4894 mL
5 mM 0.7559 mL 3.7796 mL 7.5592 mL 18.8979 mL
10 mM 0.3780 mL 1.8898 mL 3.7796 mL 9.4489 mL
15 mM 0.2520 mL 1.2599 mL 2.5197 mL 6.2993 mL
20 mM 0.1890 mL 0.9449 mL 1.8898 mL 4.7245 mL
25 mM 0.1512 mL 0.7559 mL 1.5118 mL 3.7796 mL
30 mM 0.1260 mL 0.6299 mL 1.2599 mL 3.1496 mL
40 mM 0.0945 mL 0.4724 mL 0.9449 mL 2.3622 mL
50 mM 0.0756 mL 0.3780 mL 0.7559 mL 1.8898 mL
60 mM 0.0630 mL 0.3150 mL 0.6299 mL 1.5748 mL
80 mM 0.0472 mL 0.2362 mL 0.4724 mL 1.1811 mL
100 mM 0.0378 mL 0.1890 mL 0.3780 mL 0.9449 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amitifadine410074-74-7DOV-21947EB-1010DOV21947DOV 21947EB1010EB 1010Serotonin TransporterDopamine Transporter5-HTTSERTSLC6A4DATSLC6A3Inhibitorinhibitorinhibit

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Amitifadine hydrochloride
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