2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Arzoxifene hydrochloride

Arzoxifene hydrochloride  (Synonyms: LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride)

目录号: HY-13556A 纯度: 98.00%
COA 产品使用指南 技术支持

Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂，同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Arzoxifene hydrochloride Chemical Structure

Arzoxifene hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 182133-27-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3600
In-stock
5 mg 现货 询价
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  • 生物活性

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Arzoxifene (LY353381) hydrocloride is a selective estrogen receptor modulator that is a potent estrogen antagonist in mammary and uterine tissue while acting as an estrogen agonist to maintain bone density and lower serum cholesterol.

IC50 & Target

Estrogen receptor[1]
体外研究
(In Vitro)

Arzoxifene 与抗雌激素药他莫昔芬一样有效地抑制细胞生长。Northern 分析表明，arzoxifene 对 pS2 和孕酮受体 B mRNA 表达具有统计学意义的抑制作用。在抗胰蛋白酶 mRNA 表达上观察到显著的激动作用。与雌二醇和他莫昔芬相比，arzoxifene 不会上调组织蛋白酶 D mRNA 和蛋白的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Arzoxifene hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Arzoxifene 可防止卵巢切除术引起的处理大鼠体重和血清胆固醇水平增加，并以剂量依赖性方式将其降低至假水平以下，其最大功效类似于雌激素或雷洛昔芬。Arzoxifene (LY353381.HCl) 可防止因卵巢切除术导致的骨丢失，ED50 约为 0.01 mg/kg，在 0.1-1 mg/kg/天时观察到最大疗效。Arzoxifene (LY353381.HCl) 拮抗雌激素引起的子宫重量升高，使其降至载体剂量控制水平，ED50 为 0.03 mg/kg/天[2]。

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Clinical Trial
分子量

512.06

Formula

C28H30ClNO4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.82 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9529 mL 9.7645 mL 19.5290 mL
5 mM 0.3906 mL 1.9529 mL 3.9058 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay

For growth experiments, MCF-7 and MDA-MB-231 cells are treated with Arzoxifene HCl (LY353381.HCl) (0.1, 1, 10, 100, 1000 nM). Medium is renewed at days 3 and 5. At day 6, four wells are used for each cell-number determination by counting in a hemocytometer[1].

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Animal Administration
[2]

Rats[2]

Antiestrogen activity is evaluated in 21-day old Sprague Dawley rats.17α-Ethynyl estradiol at 0.1 mg/kg/day is used as the estrogenic stimulus to increase uterine weight in these rats. Arzoxifene HCl (LY353381.HCl)LY353381.HCl (0.001-10 mg/kg) or raloxifene (1 mg/kg) are administered by oral gavage in a volume of 0.2 mL, 15 min prior to the EE2 gavage. Dosing with test compounds is continued for 3 consecutive days. Animals are fasted over night, following the final dose[2].

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参考文献

Arzoxifene hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9529 mL 9.7645 mL 19.5290 mL 48.8224 mL
5 mM 0.3906 mL 1.9529 mL 3.9058 mL 9.7645 mL
10 mM 0.1953 mL 0.9764 mL 1.9529 mL 4.8822 mL
15 mM 0.1302 mL 0.6510 mL 1.3019 mL 3.2548 mL
20 mM 0.0976 mL 0.4882 mL 0.9764 mL 2.4411 mL
25 mM 0.0781 mL 0.3906 mL 0.7812 mL 1.9529 mL
30 mM 0.0651 mL 0.3255 mL 0.6510 mL 1.6274 mL
40 mM 0.0488 mL 0.2441 mL 0.4882 mL 1.2206 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Arzoxifene182133-27-3LY353381SERM IIILY 353381LY-353381Estrogen Receptor/ERRInhibitorinhibitorinhibit

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Arzoxifene hydrochloride
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