2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. AMPK
  4. EX229

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

EX229 Chemical Structure

EX229 Chemical Structure

CAS No. : 1219739-36-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥335
In-stock
5 mg ￥991
In-stock
10 mg ￥1463
In-stock
25 mg ￥2950
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
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EX229 相关抗体

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NUAK1 NUAK2 AMPK AMPK α1β1γ1 AMPK α2β1γ1 AMPK α1β2γ1 AMPK α2β2γ1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EX229, a Benzimidazole derivative, is a potent and allosteric activator of AMP-activated protein kinase (AMPK), with Kds of 0.06 μM, 0.06 μM and 0.51 μM for α1β1γ1, α2β1γ1 and α1β2γ1 in biolayer interferometry, respectively.

IC50 & Target[1]

AMPK α1β1γ1

0.06 μM (Kd)

AMPK α2β1γ1

0.06 μM (Kd)

AMPK α1β2γ1

0.51 μM (Kd)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf21 EC50
3 nM
Compound: 20
Activation of full length human recombinant AMPK alpha1/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using SAMS peptide substrate after 30 mins in presence of [33P]ATP by TopCount analysis
Activation of full length human recombinant AMPK alpha1/beta1/gamma1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using SAMS peptide substrate after 30 mins in presence of [33P]ATP by TopCount analysis
[PMID: 27727125]
体外研究
(In Vitro)

EX229 是一种有效的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 变构激活剂，对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM[1]。仅用 EX229 (991) 处理肝细胞仅在 0.3 μM 时 AMPK 和 RAPTOR 的磷酸化略有增加，而在 0.03 μM EX229 的浓度下很容易观察到 ACC 磷酸化的强烈增加并饱和。单独使用 AICAR 或 C13 可显著增加 AMPKα 的 T172 磷酸化，并且当 EX229 共孵育时，AMPKα 磷酸化会出现适度的额外剂量依赖性增加。AICAR 或 C13 单独适度增加 RAPTOR 磷酸化，并且当与 EX229 共同孵育时，它会以剂量依赖性方式增加。EX229 还以剂量依赖性 (0.01 和 0.1 μM) 抑制脂肪生成 (分别为 34% 和 63%)，当它与低剂量 AICAR (0.03 mM) 或 C13 (1 μM) 共同孵育时进一步减少。用 EX229 处理促进 ACC 和 RAPTOR 磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察结果相似[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

EX229 相关抗体:
分子量

431.87

Formula

C24H18ClN3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 13 mg/mL (30.10 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3155 mL 11.5776 mL 23.1551 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.6310 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.3 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.3 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.45%

COA (193 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

EX229 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3155 mL 11.5776 mL 23.1551 mL 57.8878 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3155 mL 4.6310 mL 11.5776 mL
10 mM 0.2316 mL 1.1578 mL 2.3155 mL 5.7888 mL
15 mM 0.1544 mL 0.7718 mL 1.5437 mL 3.8592 mL
20 mM 0.1158 mL 0.5789 mL 1.1578 mL 2.8944 mL
25 mM 0.0926 mL 0.4631 mL 0.9262 mL 2.3155 mL
30 mM 0.0772 mL 0.3859 mL 0.7718 mL 1.9296 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EX2291219739-36-2EX 229EX-229AMPKAMP-activated protein kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-112769
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