1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. FLT3
  3. FLT3-IN-3

FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WTFLT3 D835YIC50 分别为 13 和 8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

FLT3-IN-3 Chemical Structure

FLT3-IN-3 Chemical Structure

CAS No. : 2229050-90-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2860
In-stock
1 mg ¥1040
In-stock
5 mg ¥2600
In-stock
10 mg ¥4400
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FLT3-IN-3 is a potent FLT3 inhibitor with IC50s of 13 and 8 nM for FLT3 WT and FLT3 D835Y, respectively.

IC50 & Target

IC50: 13 nM (FLT3 WT), 8 nM (FLT3 D835Y)[1]

体外研究
(In Vitro)

FLT3-IN-3 (Compound 7d) inhibits the proliferation of FLT3-ITD positive MV4-11 and MOLM-13 cell lines very effectively at low nanomolar concentrations (GI50 values 2 and 1 nM, respectively)[1].
FLT3-IN-3 (1 nM, 10nM, 100 nM, 1 μM and 10 μM; 72 hours) inhibits the Ba/F3 FLT3-ITD cells with the GI50 of 0.034±0.015 μM, and inhibits the parental Ba/F3 cells with the GI50 value of 1.136±0.389 μM[1].
Concentrations as low as 1 nM are sufficient to block the autophosphorylation of the FLT3 receptor tyrosine kinase at three different tyrosine residues (589, 591, and 842). Moreover, this inhibition suppresses phosphorylation of several downstream targets of FLT3. Notably, FLT3-IN-3 (0.01, 0.1, 1, 10 and 100 nM; 1 hours) abolishes phosphorylation of STAT5 at Y694, which is a direct substrate of the oncogenic FLT3-ITD variant. The second pathway affected is the MAPK cascade: Two key components of this signaling pathway, ERK1/2 (T202/Y204) and MEK1/2 (S217/221), exhibit reduced phosphorylation upon treatment with FLT3-IN-3. FLT3-IN-3 also interfers with PI3K/AKT pathway which is confirmed by reduced phosphorylation of AKT at S473[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Murine Ba/F3 FLT3-ITD and parental Ba/F3 cells
Concentration: 1 nM, 10nM, 100 nM, 1 μM and 10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: The GI50s for Ba/F3 FLT3-ITD cells and parental Ba/F3 cells are 0.034±0.015 μM and 1.136±0.389 μM, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 and 100 nM
Incubation Time: 1 hours
Result: Concentrations as low as 1 nM were sufficient to block the autophosphorylation of the FLT3 receptor tyrosine kinase at three different tyrosine residues (589, 591, and 842).
体内研究
(In Vivo)

A single dose of FLT3-IN-3 (Compound 7d; 10 mg/kg; i.p.) in mice with subcutaneous MV4-11 xenografts causes sustained inhibition of FLT3 and STAT5 phosphorylation over 48 hours[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nu/nu mice with subcutaneously implanted MV4-11 xenografts[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.) injection; 48 hours
Result: Effectively inhibited FLT3-ITD autophosphorylation in MV4-11 xenografts.
分子量

490.64

Formula

C27H38N8O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (509.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0382 mL 10.1908 mL 20.3815 mL
5 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0763 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0382 mL 10.1908 mL 20.3815 mL 50.9539 mL
5 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0763 mL 10.1908 mL
10 mM 0.2038 mL 1.0191 mL 2.0382 mL 5.0954 mL
15 mM 0.1359 mL 0.6794 mL 1.3588 mL 3.3969 mL
20 mM 0.1019 mL 0.5095 mL 1.0191 mL 2.5477 mL
25 mM 0.0815 mL 0.4076 mL 0.8153 mL 2.0382 mL
30 mM 0.0679 mL 0.3397 mL 0.6794 mL 1.6985 mL
40 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5095 mL 1.2738 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2038 mL 0.4076 mL 1.0191 mL
60 mM 0.0340 mL 0.1698 mL 0.3397 mL 0.8492 mL
80 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.6369 mL
100 mM 0.0204 mL 0.1019 mL 0.2038 mL 0.5095 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
FLT3-IN-3
目录号:
HY-112145
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