1. Autophagy
  2. Atg4 Autophagy
  3. FMK 9a

FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

FMK 9a Chemical Structure

FMK 9a Chemical Structure

CAS No. : 1955550-51-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850
In-stock
1 mg ¥1400
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FMK 9a is an autophagin-1 inhibitor with IC50 values of 80 and 73 μM in FRET and LRA assay.

IC50 & Target

IC50: 80 nM (autophagin-1, FRET assay); 73 nM (autophagin-1, LRA assay)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
> 100 μM
Compound: 9a
Inhibition of recombinant human cathepsin D (400 residues) expressed in CHO cells using 5-FAM/QXL 520 FRET peptide as substrate preincubated for 20 mins followed by substrate addition by fluorescence plate reader analysis
Inhibition of recombinant human cathepsin D (400 residues) expressed in CHO cells using 5-FAM/QXL 520 FRET peptide as substrate preincubated for 20 mins followed by substrate addition by fluorescence plate reader analysis
[PMID: 27563406]
CHO IC50
0.2 μM
Compound: 9a
Inhibition of recombinant human cathepsin B (332 residues) expressed in CHO cells using Z-FR-AMC as substrate preincubated for 20 mins followed by substrate addition by fluorescence plate reader analysis
Inhibition of recombinant human cathepsin B (332 residues) expressed in CHO cells using Z-FR-AMC as substrate preincubated for 20 mins followed by substrate addition by fluorescence plate reader analysis
[PMID: 27563406]
HEK-293T CC50
> 100 μM
Compound: 9a
Cytotoxicity against HEK293T cells after 24 hrs
Cytotoxicity against HEK293T cells after 24 hrs
[PMID: 27563406]
体外研究
(In Vitro)

ATG4B 或自噬蛋白-1 是一种半胱氨酸蛋白酶,可切割 ATG8 家族蛋白。ATG4B 在自噬体形成和自噬途径中起重要作用。FMK 9a 对 ATG4B 表现出强烈的抑制作用,在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 测定中,IC50 值分别为 80 和 73 nM。LC-MS/MS 研究表明,FMK 9a 与位于 ATG4B 催化位点的 Cys74 的反应性更强的硫醇基团形成不可逆的共价键,从而使 ATG4B 蛋白水解活性失活[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

FMK 9a 具有中等溶解度 (LYSA:41 μg/mL),人和小鼠肝微粒体清除率高达每分钟 13.9 和 70 mL/kg[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

392.42

Formula

C23H21FN2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (254.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5483 mL 12.7414 mL 25.4829 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5483 mL 5.0966 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献
Kinase Assay
[1]

FMK 9a is dissolved in DMSO. 5 μL of serial-diluted FMK 9a (1% DMSO) in assay buffer is added into 5 μL of purified ATG4B (final 0.1 nM) in 384-well plate, and the solution is incubated at room temperature (rt) for 30 min. Then, 5 μL of His-GATE-16-GST (final 20 nM) is added into the wells, and the solution is incubated for another 30 min. 5 μL of detection solution (final 2 nM of Eu-anti-His and 20 nM of Ulight-anti-GST) is added, and the resulting mixture is incubated at rt for 40 min[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5483 mL 12.7415 mL 25.4829 mL 63.7073 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5483 mL 5.0966 mL 12.7415 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2741 mL 2.5483 mL 6.3707 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8494 mL 1.6989 mL 4.2472 mL
20 mM 0.1274 mL 0.6371 mL 1.2741 mL 3.1854 mL
25 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0193 mL 2.5483 mL
30 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8494 mL 2.1236 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6371 mL 1.5927 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5097 mL 1.2741 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4247 mL 1.0618 mL
80 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3185 mL 0.7963 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.6371 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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FMK 9a
目录号:
HY-100522
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