2. Apoptosis
  3. IAP
  4. GDC-0152

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GDC-0152 Chemical Structure

GDC-0152 Chemical Structure

CAS No. : 873652-48-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥820
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5 mg ￥937
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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Other Forms of GDC-0152:

GDC-0152 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GDC-0152 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Signal. 2018 Jul 17;11(539). pii: eaao3964.  [Abstract]

    iBMDM XIAP-knockout cells reconstituted with the indicated IAP protein are treated with TNF (10 ng/mL) alone or in combination with GDC-0152 (200 nM) as indicated for 8 hours, and cellular lysates are assayed by Western blot for caspase-3 cleavage.

    GDC-0152 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2017 Jun 9;292(23):9666-9679.  [Abstract]

    Western blot of lysates from DC2.4 Neg, XIAP-G1, and XIAP-G2 cell lines stimulated with TNF (10 ng/uL), GDC-0152 (2 μM), and zVAD (20 μM, TGZ) for 0, 2, or 4 hours in the presence (+) or absence (-) of nec-1 (20 μM). Representative blots from three independent replicates.

    查看 IAP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    cIAP cIAP-1 cIAP-2 XIAP

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GDC-0152 is a potent IAPs inhibitor, and binds to the BIR3 domains of XIAP, cIAP1, cIAP2 and the BIR domain of ML-IAP with Ki values of 28 nM, 17 nM, 43 nM and 14 nM, respectively.

    IC50 & Target

    Ki: 28 nM (XIAP BIR3), 14 nM (MLIAP-BIR3), 17 nM (cIAP1-BIR3), 43 nM (cIAP2-BIR3)
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    SK-OV-3 EC50
    2.5 nM
    Compound: GDC-0152
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 48 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 48 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    		[PMID: 31095386]
    SK-OV-3 EC50
    3 nM
    Compound: GDC-0152
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 24 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    Induction of apoptosis in human SKOV3 cells assessed caspase-3 activation after 24 hrs by IncuCyte S3 live-cell analysis
    		[PMID: 31095386]
    体外研究
    (In Vitro)

    GDC-0152 可以阻断涉及 IAP 蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。使用瞬时转染的 HEK293T 细胞，GDC-0152 可破坏 XIAP 与部分加工的 caspase-9 的结合，并破坏 ML-IAP、cIAP1 和 cIAP2 与 Smac 的结合。在黑色素瘤 SK-MEL28 细胞中，ML-IAP 和 Smac 的内源性关联也被 GDC-0152 有效消除。GDC-0152 导致 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的细胞活力降低，同时对正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 没有影响。发现 GDC-0152 以剂量和时间依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和 7。GDC-0152 可诱导 A2058 黑色素瘤细胞中的 cIAP1 快速降解。它在低至 10 nM 的浓度下有效诱导 cIAP1 降解，与其对 cIAP1的亲和力一致[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GDC-0152 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    基于使用人肝微粒体进行的代谢稳定性测定，GDC-0152具有中等的预测肝脏清除率。在0.1 ~ 100 μM的浓度范围内，GDC-0152在小鼠(88 ~ 91%)、大鼠(89 ~ 91%)、狗(81 ~ 90%)、猴子(76 ~ 85%)和人(75 ~ 83%)的血浆蛋白结合程度中等，具有可比性;在家兔中观察到更高的血浆-蛋白结合(95 - 96%)。在所有试验物种中，GDC-0152并不优先分布于血-血浆分配比在0.6 - 1.1之间的红细胞。GDC-0152的最大C为53.7 μM, AUC为203.5 h·μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    498.64

    Formula

    C25H34N6O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (100.27 mM; 超声助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (100.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0055 mL 10.0273 mL 20.0545 mL
    5 mM 0.4011 mL 2.0055 mL 4.0109 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.67%

    COA (198 KB) LCMS (266 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Inhibition constants (Ki) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    Detached cells are washed with phosphate-buffered saline (PBS) and are resuspended in assay media (MDA-MB-231 cells: RPMI1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 2 mM L-glutamine [GlutaMAX-1]) or culture media (HMECs: MEBM® with MEGM SingleQuots®). Cells are placed in tissue culture-treated, white-wall or black-wall, clear-bottom, 96-well plates at 1×104 cells/well in a volume of 50 μL. The plates are incubated at 37°C and 5% CO2 overnight, the media is removed, and GDC-0152 or it's enantiomer are added in assay media. Cells cultured in white-wall, clear-bottom plates are incubated at 37°C and 5% CO2 for 3 days before cell viability is measured using the CellTiter-Glo® luminescent cell viability assay kit.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Cells are resuspended in PBS and the cell suspension is mixed 1:1 with Matrigel. The cells (1.5×107) are then implanted subcutaneously into the right flank of 130 female nude mice aged 6-8 weeks. Tumor volumes are calculated. Ten mice with the appropriate mean tumor volume are assigned randomLy to each of six groups. The mean tumor volume±the standard error of the mean (SEM) for all six groups is 168±3 mm3 at the initiation of treatment (Day 0). Mice are dosed 1 or vehicle (PBS) by oral gavage with a dose volume of 4.0 mL/kg. The mice are observed on each day of the study, and tumor volumes and body weights are measured twice each week. Percent tumor growth inhibition is calculated using the formula %TGI=100× (1- Tumor Volumedose/Tumor Volumevehicle).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    GDC-0152 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 2.0055 mL 10.0273 mL 20.0545 mL 50.1364 mL
    5 mM 0.4011 mL 2.0055 mL 4.0109 mL 10.0273 mL
    10 mM 0.2005 mL 1.0027 mL 2.0055 mL 5.0136 mL
    15 mM 0.1337 mL 0.6685 mL 1.3370 mL 3.3424 mL
    20 mM 0.1003 mL 0.5014 mL 1.0027 mL 2.5068 mL
    25 mM 0.0802 mL 0.4011 mL 0.8022 mL 2.0055 mL
    30 mM 0.0668 mL 0.3342 mL 0.6685 mL 1.6712 mL
    40 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5014 mL 1.2534 mL
    50 mM 0.0401 mL 0.2005 mL 0.4011 mL 1.0027 mL
    60 mM 0.0334 mL 0.1671 mL 0.3342 mL 0.8356 mL
    80 mM 0.0251 mL 0.1253 mL 0.2507 mL 0.6267 mL
    100 mM 0.0201 mL 0.1003 mL 0.2005 mL 0.5014 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GDC-0152873652-48-3GDC0152GDC 0152IAPInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    GDC-0152
    目录号：
    HY-13638
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