2. Epigenetics
  3. Protein Arginine Deiminase
  4. GSK484 hydrochloride

GSK484 hydrochloride 

目录号: HY-100514 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GSK484 hydrochloride 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK484 hydrochloride Chemical Structure

GSK484 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1652591-81-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2356
In-stock
5 mg ￥2100
In-stock
10 mg ￥3600
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

GSK484 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK484 hydrochloride is a selective and reversible peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) inhibitor. GSK484 hydrochloride demonstrates high affinity binding to PAD4 with IC50s of 50 nM in the absence of Calcium. In the presence of 2 mM Calcium, notably lower potency (250 nM) is observed.

IC50 & Target

IC50: 50 nM (PAD4, in the absence of Calcium), 250 nM (PAD4, in the presence of 2 mM Calcium)[1]
体外研究
(In Vitro)

GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合，在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。GSK484 hydrochloride 还以浓度依赖性方式抑制苯甲酰精氨酸乙酯 (BAEE) 底物的 PAD4 瓜氨酸化 (在 0.2 mM 钙下)，如使用 NH3 释放测定[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK484 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

为了解决 PAD4 抑制是否可以抑制癌症相关肾损伤，MMTV-PyMT 小鼠每天用 4 mg/kg 的 PAD4 抑制剂 GSK484 hydrochloride 处理一周。该剂量抑制了癌症小鼠外周血中经历 NETosis 的中性粒细胞数量增加。同时，与未经处理的荷瘤小鼠相比，MMTV-PyMT 小鼠尿液中的总蛋白水平显著降低，进一步支持了 GSK484 hydrochloride 处理后肾脏功能状态的改善。在一周内每天以 4 mg/kg 的剂量施用 GSK484 hydrochloride 可使荷瘤小鼠的肾功能障碍迹象恢复到与 DNase I 处理相同的程度，并且没有任何可检测到的毒性迹象[2]。

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分子量

510.03

Formula

C27H32ClN5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (245.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (196.07 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9607 mL 9.8033 mL 19.6067 mL
5 mM 0.3921 mL 1.9607 mL 3.9213 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (98.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： Saline

    Solubility: 100 mg/mL (196.07 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (195 KB) HNMR (276 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

PAD4 is serially diluted in the presence of 10 nM GSK215 in assay buffer (100 mM HEPES, pH 8, 50 mM NaCl, 5% glycerol, 1 mM CHAPS, 1 mM DTT) at varying concentrations of calcium (0, 0.2, 2 and 10 mM). Following incubation for 50 min, apparent Kds for each calcium concentration are determined using a single site saturation curve. For IC50 determination, test compounds (e.g., GSK484) are serially diluted in DMSO (1% final assay concentration) and tested at the same range of calcium concentrations in the presence of PAD4 (at the calculated Kd for each calcium condition) and 10 nM GSK215 in the same assay buffer and volume. Reactions are incubated for 50 min after which IC50 values are calculated using a four-parameter logistic equation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl2, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na3VO4, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4°C with DMSO alone (2%), 100 µM of GSK199, GSK484, GSK106 or 200 µM Cl-amidine. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37°C in the presence of 2 mM calcium. Extracts are loaded on to gels, proteins separated by SDS-PAGE and transferred to PVDF membranes. Citrullinated proteins are then chemically modified and detected using anti-modified citrulline antibody. FLAG-PAD constructs are detected using anti-FLAG antibody[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
The study includes two transgenic mouse models, the MMTV-PyMT mouse model for mammary carcinoma (FVB/n background) and the RIP1-Tag2 mouse model for pancreatic neuroendocrine carcinoma (C57BL/6 background). Mice are treated daily by intra-peritoneal injections of the PAD4 inhibitor GSK484 (4 mg/kg). GSK484 is dissolved in 99.9% ethanol at a concentration of 25 mg/mL to generate a stock solution and further diluted 1:50 in 0.9% NaCl shortly before injection of 200 μL/mouse[2].

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参考文献

GSK484 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.9607 mL 9.8033 mL 19.6067 mL 49.0167 mL
5 mM 0.3921 mL 1.9607 mL 3.9213 mL 9.8033 mL
10 mM 0.1961 mL 0.9803 mL 1.9607 mL 4.9017 mL
15 mM 0.1307 mL 0.6536 mL 1.3071 mL 3.2678 mL
20 mM 0.0980 mL 0.4902 mL 0.9803 mL 2.4508 mL
25 mM 0.0784 mL 0.3921 mL 0.7843 mL 1.9607 mL
30 mM 0.0654 mL 0.3268 mL 0.6536 mL 1.6339 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2451 mL 0.4902 mL 1.2254 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1961 mL 0.3921 mL 0.9803 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1634 mL 0.3268 mL 0.8169 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1225 mL 0.2451 mL 0.6127 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0980 mL 0.1961 mL 0.4902 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK4841652591-81-5GSK 484GSK-484Protein Arginine DeiminasePeptidylarginine DeiminaseInhibitorinhibitorinhibit

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