2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Steroid Sulfatase
  4. Irosustat

Irosustat  (Synonyms: STX64; BN83495; 667-Coumate)

目录号: HY-14586 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南 技术支持

Irosustat 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂，IC50 值为 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。

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Irosustat Chemical Structure

Irosustat Chemical Structure

CAS No. : 288628-05-7

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥681
In-stock
1 mg ￥434
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1502
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4506
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Irosustat is a potent steroid sulfatase inhibitor, with an IC50 of 8 nM, and exhibits anti-breast cancer activity.

IC50 & Target

IC50: 8 nM (Steroid sulfatase)[1], 0.2 nM (Steroid sulfatase, MCF-7 cells)[2]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
JEG-3 IC50
0.421 μM
Compound: STX64
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG-3 cells assessed as [14C]-Estrone formation using [3H]E1S as substrate
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG-3 cells assessed as [14C]-Estrone formation using [3H]E1S as substrate
[PMID: 27143133]
JEG-3 IC50
1.5 nM
Compound: 1, STX64, BN83495
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
[PMID: 20148564]
JEG-3 IC50
2.1 nM
Compound: STX-64; BN83495
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells using [3H] E1S as substrate incubated for 20 hrs by scintillation spectrometry analysis
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells using [3H] E1S as substrate incubated for 20 hrs by scintillation spectrometry analysis
[PMID: 32173116]
JEG-3 IC50
300 nM
Compound: 1, STX64, BN83495
Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
[PMID: 20148564]
JEG-3 IC50
6.4 nM
Compound: STX-64; BN83495
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cell lysates using [3H] E1S as substrate after 1 hr by scintillation spectrometry analysis
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cell lysates using [3H] E1S as substrate after 1 hr by scintillation spectrometry analysis
[PMID: 32173116]
RAW264.7 IC50
81.04 nM
Compound: STX-64, BN83495
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA
[PMID: 24360561]
RAW264.7 IC50
85.76 μM
Compound: STX-64, BN83495
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by Griess assay
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by Griess assay
[PMID: 24360561]
T47D IC50
0.92 μM
Compound: STX-64; BN83495
Antiproliferative activity against human T47D cells assessed as reduction in cell proliferation measured after 5 days in presence of estradiol sulfate by crystal violet staining based assay
Antiproliferative activity against human T47D cells assessed as reduction in cell proliferation measured after 5 days in presence of estradiol sulfate by crystal violet staining based assay
[PMID: 32173116]
体外研究
(In Vitro)

Irosustat (667 COUMATE) 是一种有效的类固醇硫酸酯酶抑制剂，IC50 为 8 nM[1]。Irosustat (667 COUMATE) 抑制 MCF-7 细胞中的类固醇硫酸酯酶 (STS) 活性，IC50 为 0.2 nM，但在 10 μM< 时对 MCF-7 细胞的形态或增殖没有影响[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Irosustat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Irosustat 可有效抑制大鼠肝脏，浓度为 1 mg/kg 时抑制率 >90%。Irosustat (2 mg/kg，po 5 d) 阻断卵巢切除大鼠中硫酸雌酮 (E1S) 刺激的子宫生长。此外，Irosustat (2、10 mg/kg，口服) 加 E1S 可剂量依赖性地降低去卵巢大鼠中 NMU 诱导的乳腺肿瘤的生长[1]。Irosustat (667 COUMATE；10 mg/kg，口服) 对大鼠肝脏中的类固醇硫酸酯酶 (STS) 活性显示出 97.9 ± 0.06% 的抑制作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

309.34

Formula

C14H15NO5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (323.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2327 mL 16.1634 mL 32.3269 mL
5 mM 0.6465 mL 3.2327 mL 6.4654 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 25 mg/mL (80.82 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in Saline

    Solubility: 2 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (289 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

MCF-7 cells are cultured in growth medium (minimum essential medium (MEM) containing, phenol red, 10% foetal calf serum (FCS) and essential nutrients). When the cells reach 60% confluency, they are treated with Irosustat (0.001-10 μM) in growth medium. After 72 h of incubation, photographs are taken under normal conditions of light and the number of attached cells in each flask is determined using a Coulter cell counter[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Ludwig rats bearing mammary tumors are used in the assay. Tumor development is monitored, and animals are ovariectomized when tumors reach 0.8-1.5 cm in diameter. Tumors are allowed to regress over a 12- to 13-day period to confirm their hormone-dependent status. Regrowth of tumors is stimulated with oestrone sulfate (E1S; 50 μg/day, s.c.). When tumors have regrown, animals continue to receive either E1S alone or E1S plus Irosustat at 10 mg/kg/day or 2 mg/kg/day, p.o., until tumor regression has occurred. Tumor volumes are calculated from two measured diameters[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Irosustat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2327 mL 16.1634 mL 32.3269 mL 80.8172 mL
5 mM 0.6465 mL 3.2327 mL 6.4654 mL 16.1634 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6163 mL 3.2327 mL 8.0817 mL
15 mM 0.2155 mL 1.0776 mL 2.1551 mL 5.3878 mL
20 mM 0.1616 mL 0.8082 mL 1.6163 mL 4.0409 mL
25 mM 0.1293 mL 0.6465 mL 1.2931 mL 3.2327 mL
30 mM 0.1078 mL 0.5388 mL 1.0776 mL 2.6939 mL
40 mM 0.0808 mL 0.4041 mL 0.8082 mL 2.0204 mL
50 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6465 mL 1.6163 mL
60 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5388 mL 1.3470 mL
80 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4041 mL 1.0102 mL
100 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3233 mL 0.8082 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Irosustat288628-05-7STX64 BN83495 667-CoumateSTX 64STX-64BN83495BN 83495BN-83495Steroid SulfataseInhibitorinhibitorinhibit

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