2. Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection
  3. CRM1 Fungal Antibiotic
  4. Leptomycin B

Leptomycin B  (Synonyms: 来普霉素B; CI 940; LMB)

目录号: HY-16909 纯度: 98.73%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Leptomycin B Chemical Structure

Leptomycin B Chemical Structure

CAS No. : 87081-35-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2280
In-stock
2 mg ￥3600
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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Leptomycin B 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Leptomycin B (CI 940; LMB) is a potent inhibitor of the nuclear export of proteins. Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue. Leptomycin B is a potent antifungal antibiotic blocking the eukaryotic cell cycle[1].

IC50 & Target

CRM1/exportin 1[1]
体外研究
(In Vitro)

Leptomycin B (LMB) is very potent in vitro against various cancer cell lines (IC50 values in the 0.1 to 10 nM range). Leptomycin B (LMB) inhibits SiHa, HCT-116, and SKNSH cells with IC50s of 0.4, 0.3 and 0.4 nM for a 72 hour exposure, respectively[2].
Leptomycin B (LMB) (0.5 nM) displays a synergistic effect on Gefitinib (0–32 μM)-induced cytotoxicity in A549 and H460 cell line. The simultaneous treatments of Gefitinib (0–32 μM) and Leptomycin B (0.5 nM) show synergistic cytotoxic effect on A549 as compared to Gefitinib alone at both 24 and 48 hours[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Leptomycin B 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: The non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines A549 and H460
Concentration: 0.5 nM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: The IC50 of Gefitinib at 48 hours was 32.0±2.5 μM while it was significantly reduced to 25.0±2.1 μM with the combination of 0.5 nM Leptomycin B. The significant synergistic cytotoxic effect from co-treatment of 0.5 nM Leptomycin B with Gefitinib was also confirmed in H460 cell line.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: A549
Concentration: 0.5 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: 0.5 nM Leptomycin B plus Gefitinib or Gefitinib alone had a decreased p-EGFR(Tyr1068) expressions compared with controls.
p-Akt (Ser473) was inhibited in a dose-response manner by Gefitinib treatments, but it was enhanced by gefitinib+Leptomycin B co-treatments compared with gefitinib alone.
A549 treated by Gefitinib+Leptomycin B had a higher expression of p-Erk1/2(Thr202/Tyr204) than A549 treated by Gefitinib alone.
体内研究
(In Vivo)

Leptomycin B (LMB) is poorly tolerated in vivo. Maximum tolerated dose (MTD) is 2.5 mg/kg for LMB (single i.v.) in HCT-116 tumor–bearing mice.The limited in vivo efficacy of Leptomycin B is due to off-target effects because our nuclear export inhibitors (NEIs) retain the potent inhibition of CRM1, but are clearly better tolerated in vivo[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

540.73

Formula

C33H48O6
CAS 号
性状

<41°C 固体,>44°C 液体

颜色

White to yellow

中文名称

来普霉素B；细霉素B
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (184.94 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8494 mL 9.2468 mL 18.4935 mL
5 mM 0.3699 mL 1.8494 mL 3.6987 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.62 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.54%

COA (283 KB) RP-HPLC (1326 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Leptomycin B 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8494 mL 9.2468 mL 18.4935 mL 46.2338 mL
5 mM 0.3699 mL 1.8494 mL 3.6987 mL 9.2468 mL
10 mM 0.1849 mL 0.9247 mL 1.8494 mL 4.6234 mL
15 mM 0.1233 mL 0.6165 mL 1.2329 mL 3.0823 mL
20 mM 0.0925 mL 0.4623 mL 0.9247 mL 2.3117 mL
25 mM 0.0740 mL 0.3699 mL 0.7397 mL 1.8494 mL
30 mM 0.0616 mL 0.3082 mL 0.6165 mL 1.5411 mL
40 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4623 mL 1.1558 mL
50 mM 0.0370 mL 0.1849 mL 0.3699 mL 0.9247 mL
60 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3082 mL 0.7706 mL
80 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2312 mL 0.5779 mL
100 mM 0.0185 mL 0.0925 mL 0.1849 mL 0.4623 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Leptomycin B87081-35-4CI 940 LMB来普霉素B细霉素BCI940CI-940CRM1FungalAntibioticChromosomal Maintenance 1Exportin 1XPO1leptomycin Bnuclear exportp53cancerNSCLCEGFREMTresistanceKRASmutationInhibitorinhibitorinhibit

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Leptomycin B
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