2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. OAT URAT1
  4. Lesinurad

Lesinurad  (Synonyms: 雷西那德; RDEA594)

目录号: HY-15258 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km值分别为 0.85 和 2 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Lesinurad Chemical Structure

Lesinurad Chemical Structure

CAS No. : 878672-00-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥1900
In-stock
100 mg ￥2300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Lesinurad:

Lesinurad 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lesinurad is a URAT1 and OAT inhibitor, is determined to be a substrate for the kidney transporters OAT1 and OAT3 with Km values of 0.85 and 2 µM, respectively.

IC50 & Target

Km: 0.85 µM (OAT1), 2 µM (OAT3)[1]
体外研究
(In Vitro)

Lesinurad 是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad 被确定为肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白 (OAT1) 和 OAT3 的底物，Km 值分别为 0.85 和 2 μM[1]。Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，可增加近端肾小管尿酸盐排泄[2]。Lesinurad (RDEA594) 是一种潜在的尿酸降低剂，通过抑制尿酸再摄取，表现出良好的 p450 特征，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8，IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM。Lesinurad 对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 μM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lesinurad 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Lesinurad (RDEA594) 显示出比其前药 RDEA806 更好的药代动力学。100 mg 剂量的 Lesinurad 表现出的药理作用范围与 300 mg 至 800 mg 单剂量 RDEA806 产生的药理作用相同[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

404.28

Formula

C17H14BrN3O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

雷西那德
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (247.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4735 mL 12.3677 mL 24.7353 mL
5 mM 0.4947 mL 2.4735 mL 4.9471 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

COA (293 KB) HNMR (180 KB) RP-HPLC (344 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Validated oocytes, HEK293, MDCK-II, Caco-2 or MDCK-MDR1 cell systems are used to study the interaction of Lesinurad with membrane transporters localized to the kidney (OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, and MATE2K) or liver (P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, and OCT1). Xenopus laevis oocytes are injected with OAT1 or OAT3 cRNA or control (water) while HEK293 cells are stably transfected with MATE1, MATE2K, or vector and MDCK-II cells with hOATP1B1, hOATP1B3, hOCT1, hOCT2, or vector. The MDCKII cell line is stably transfected with the human MDR1 gene to create a P-gp cell line. The interaction of Lesinurad with BCRP relied on the endogenous expression in Caco-2 cells. All cells are cultured with growth medium according to standard methodology. In order to determine whether Lesinurad is a substrate for a transporter, cells are incubated with [14C]-labeled Lesinurad at various concentrations and the amount of Lesinurad taken up by the cells determined by subtracting the uptake in vector cells from that in the transfected cells. The uptake of a [3H]-labeled known substrate of the transporter served as the positive control. Inhibition of a transporter by Lesinurad is determined by incubating cells with a fixed concentration of [3H]-labeled known substrate and various concentrations of unlabeled Lesinurad. Inhibition by a known inhibitor of each transporter served as the positive control. Cells are incubated for the appropriate amount of time. All reactions are terminated by the addition of ice-cold medium. The cells are then rinsed with medium and lysed[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Lesinurad 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4735 mL 12.3677 mL 24.7353 mL 61.8383 mL
5 mM 0.4947 mL 2.4735 mL 4.9471 mL 12.3677 mL
10 mM 0.2474 mL 1.2368 mL 2.4735 mL 6.1838 mL
15 mM 0.1649 mL 0.8245 mL 1.6490 mL 4.1226 mL
20 mM 0.1237 mL 0.6184 mL 1.2368 mL 3.0919 mL
25 mM 0.0989 mL 0.4947 mL 0.9894 mL 2.4735 mL
30 mM 0.0825 mL 0.4123 mL 0.8245 mL 2.0613 mL
40 mM 0.0618 mL 0.3092 mL 0.6184 mL 1.5460 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2474 mL 0.4947 mL 1.2368 mL
60 mM 0.0412 mL 0.2061 mL 0.4123 mL 1.0306 mL
80 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3092 mL 0.7730 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1237 mL 0.2474 mL 0.6184 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lesinurad878672-00-5RDEA594雷西那德RDEA 594RDEA-594OATURAT1Organic anion transporterUrate transporter 1SLC22A12Inhibitorinhibitorinhibit

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