2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphatase
  4. MSI-1436 lactate

MSI-1436 lactate  (Synonyms: Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate)

目录号: HY-12219A 纯度: 99.67%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MSI-1436 lactate Chemical Structure

MSI-1436 lactate Chemical Structure

CAS No. : 1309370-86-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4500
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of MSI-1436 lactate:

MSI-1436 lactate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MSI-1436 lactate is a selective, non-competitive inhibitor of the enzyme protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), with an IC50 of 1 μM, 200-fold preference over TCPTP (IC50 of 224 μM).

IC50 & Target

IC50: 1 μM (PTB1B), 224 μM (TCPTP)[1]
体外研究
(In Vitro)

MSI-1436's inhibition of TCPTP is less than the effect on PTP1B activity, with a resulting IC50 value of 224 μM[1]. MSI-1436 (Trodusquemine, 10 μM) restores ERK phosphorylation in response to mGluR1/5 agonist DHPG in F11 neuronal cells. MSI-1436 (10 uM) rescues DHPG-induced holding currents and restores DSI in LMO4KO BLA neurons[2]. MSI-1436 (0.1-100 μM) blocks PTP1B activity[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MSI-1436 lactate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MSI-1436 (10 mg/kg, i.p.) causes obesity-dependent body weight, reduces total body fat content and adipocyte size and lipid content of white adipose tissue of mice[1].
MSI-1436 (Trodusquemine) exhibits anxiolytic effect through a restoration of endocannabinoid (eCB) signaling within the amygdala[2].
MSI-1436 (5 mg/kg, i.p.) has an anti-diabetic effect on diabetic mice, and is sufficient to suppress food intake and cause weight loss in CD1 mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

1000.17

Formula

C40H78N4O8S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 54 mg/mL (53.99 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

0.1 M HCL 中的溶解度 : 50 mg/mL (49.99 mM; ultrasonic and adjust pH to 4 with HCl)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9998 mL 4.9992 mL 9.9983 mL
5 mM 0.2000 mL 0.9998 mL 1.9997 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (3.00 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.67%

COA (196 KB) HNMR (195 KB) LCMS (132 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Quantitation of phosphatase activity is measured using an intact cell assay. Hep G2 cells are pretreated with 10 μM MSI-1436 lactate or sodium orthovanadate (100 μM, postive control) for 10 min at 37 °C, then incubated with 10 μM pNPP (a cell permeable hydrolysable substrate) for 30 min at 37 °C. Samples of the supernatants are spectrophotometrically analyzed at OD405 for hydolyzed pNP, a direct end product of phosphatase activity[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Male AKR/J mice are randomly placed on ad libitum 10, 45, or 60% fat kcal diets. After 14 weeks, mice are randomly assigned to three treatment groups (n=5 to 8 mice/group); MSI-1436 lactate (initial dose of 10 mg/kg with three subsequent weekly doses of 5 mg/kg, intraperitoneally), vehicle (saline, 10 mL/kg, weekly 4×), or pair-fed (PF). PF animals are injected with saline (weekly 4×) and allotted the amount of food consumed daily by MSI-1436 lactate -treated animals. On day 23, mice are anesthetized and euthanized for blood and tissue collection, respectively. Plasma is obtained following centrifugation of blood 14,000 rpm for 10 min at 4°C[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MSI-1436 lactate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
0.1 M HCL / DMSO 1 mM 0.9998 mL 4.9992 mL 9.9983 mL 24.9958 mL
5 mM 0.2000 mL 0.9998 mL 1.9997 mL 4.9992 mL
10 mM 0.1000 mL 0.4999 mL 0.9998 mL 2.4996 mL
15 mM 0.0667 mL 0.3333 mL 0.6666 mL 1.6664 mL
20 mM 0.0500 mL 0.2500 mL 0.4999 mL 1.2498 mL
25 mM 0.0400 mL 0.2000 mL 0.3999 mL 0.9998 mL
30 mM 0.0333 mL 0.1666 mL 0.3333 mL 0.8332 mL
40 mM 0.0250 mL 0.1250 mL 0.2500 mL 0.6249 mL
DMSO 50 mM 0.0200 mL 0.1000 mL 0.2000 mL 0.4999 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MSI-14361309370-86-2TrodusquemineAminosterol-1436MSI1436MSI 1436Aminosterol1436Aminosterol 1436PhosphataseInhibitorinhibitorinhibit

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