1. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt
  2. γ-secretase
  3. NGP555

NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。NGP555 减少淀粉样蛋白生物标志物 Aβ42 水平。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

NGP555 Chemical Structure

NGP555 Chemical Structure

CAS No. : 1304630-27-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥2700
In-stock
25 mg ¥4550
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NGP555 is a γ-secretase modulator. NGP555 Lowers the Amyloid Biomarker Aβ42[1].

IC50 & Target

γ-secretase[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
10 nM
Compound: 1
Modulation of gamma-secretase in CHO cells expressing human APP695 assessed as inhibition of Abeta42 level after 20 hrs by FRET HTS assay
Modulation of gamma-secretase in CHO cells expressing human APP695 assessed as inhibition of Abeta42 level after 20 hrs by FRET HTS assay
[PMID: 27426299]
SH-SY5Y EC50
29 nM
Compound: 42
Modulation of gamma-secretase in human SH-SY5Y cells expressing human APP751 assessed as reduction in amyloid beta 42 production after 18 to 22 hrs by sandwich ELISA
Modulation of gamma-secretase in human SH-SY5Y cells expressing human APP751 assessed as reduction in amyloid beta 42 production after 18 to 22 hrs by sandwich ELISA
[PMID: 27007185]
体外研究
(In Vitro)

NGP555 有效降低细胞培养物中的 Aβ42 (9 nM),同时增加较短形式的 Aβ[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

NGP555 在给药后 8 到 10 小时的时间点显著降低脑脊液 (CSF) 中的 Aβ42,图 B 显示 Aβ 脑脊液 (CSF) 水平的降低在 3.75 mg/kg 时显著NGP555 及以上,图 C 显示在 15 mg/kg NGP555 及以上时 Aβ38 水平增加。当 Aβ42 的减少与 Aβ38 的增加相结合时,NGP555 可有效提高 CSF Aβ38/42 比率,剂量为 1.87 mg/公斤及以上 (面板 D)。当比较 Tg 与非 Tg 媒介物处理的小鼠的差异时,NGP555 处理的 Tg 小鼠显示出显著的保护作用,防止性能下降 >65%。NGP555 还显示出良好的口服生物利用度,并且具有脑渗透性,小鼠的脑:血浆比约为 0.93[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

406.52

Formula

C23H23FN4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (61.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4599 mL 12.2995 mL 24.5990 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4599 mL 4.9198 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

SH-SY5Y-APP cells, Tg2576 mixed brain cultures, or C57 mixed brain cultures are treated with various concentrations of NGP555 in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using triplex ELISA (Aβ38 and Aβ42)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

For CSF studies, Normal Sprague-Dawley male rats (250 to 300 g) are administered NGP555 in 80% PEG orally or vehicle only, n=10/group. Rats are dosed once-daily for a single-dose or 14 days of dosing. After the final dose, cerebrospinal fluid (CSF) samples are either collected at varying time points or a single time point post-last dose. Rats are deeply anesthetized with isoflurane, and CSF is collected from the cisterna magna. Samples are tested for Aβ level. For Y-maze study, transgenic mice (Tg2576 line expressing the APP-Swe mutation) and non-transgenic age-matched littermates (n=a minimum of 12/group) are treated with vehicle, NGP555 (25 mg/kg) once-daily for 30 consecutive days (starting at 5 months of age). At 6 months, mice are assessed on the Y-maze behavior test[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4599 mL 12.2995 mL 24.5990 mL 61.4976 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4599 mL 4.9198 mL 12.2995 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2300 mL 2.4599 mL 6.1498 mL
15 mM 0.1640 mL 0.8200 mL 1.6399 mL 4.0998 mL
20 mM 0.1230 mL 0.6150 mL 1.2300 mL 3.0749 mL
25 mM 0.0984 mL 0.4920 mL 0.9840 mL 2.4599 mL
30 mM 0.0820 mL 0.4100 mL 0.8200 mL 2.0499 mL
40 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6150 mL 1.5374 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4920 mL 1.2300 mL
60 mM 0.0410 mL 0.2050 mL 0.4100 mL 1.0250 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
NGP555
目录号:
HY-108714
需求量: