2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. NI-57

NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1，46 和 140 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

NI-57 Chemical Structure

NI-57 Chemical Structure

CAS No. : 1883548-89-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

NI-57 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NI-57 is an inhibitor of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF) famlily of proteins, with IC50s of 3.1, 46 and 140 nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3, respectively.

IC50 & Target

IC50: 3.1 nM (BRPF1), 46 nM (BRPF2 (BRD1)), 140 nM (BRPF3)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DMS-114 GI50
14.7 μM
Compound: 16; Nl-57
Inhibition of cell proliferation of human DMS114 cells after 72 hrs by MTS assay
Inhibition of cell proliferation of human DMS114 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 28714688]
NCI-H1703 GI50
10.4 μM
Compound: 16; Nl-57
Inhibition of cell proliferation of human NCI-H1703 cells after 72 hrs by MTS assay
Inhibition of cell proliferation of human NCI-H1703 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 28714688]
体外研究
(In Vitro)

NI-57 is an inhibitor of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF), with IC50s of 3.1, 46 and 140 nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3, respectively. NI-57 binds the BRD of BRPF1 with a Kd of 31 ± 2 nM, BRD1 with a Kd of 110 ± 13 nM, and BRPF3 with a Kd of 410 ± 47 nM, whereas binding to BRD9 is weaker (Kd 1000 ± 130 nM) measured by isothermal titration calorimetry. NI-57 shows less active effect on BRD9 (IC50, 520 nM) and BRD4 (BD1) (IC50, 3700 nM), TRIM24 (IC50, 1600 nM). NI-57 also inhibits BRPF BRDs in the nucleus, but shows little effect on the proliferation of many cancer cell lines with GI50s of 10.4 μM (NCI-H1703 cells), 14.7 μM (DMS114), 15.6 μM (HRA-19), and 16.6 μM (RERF-LC-Sq1). Furthermore, Inhibition on BRPF1 of NI-57 (10 μM) reduces the gene expression of CCL-22 by 27.7 ± 9.4%[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NI-57 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

NI-57 has favorable oral bioavailability in mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

383.42

Formula

C19H17N3O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (260.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6081 mL 13.0405 mL 26.0811 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6081 mL 5.2162 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.52 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

All reagents are diluted in the recommended buffer (50 mMHEPES, 100 mM NaCl, 0.1% BSA; pH = 7.4) supplemented with 0.05% CHAPS and allowed to equilibrate to room temperature prior to addition to plates. 4 mL of HIS-tagged protein is added to low-volume 384-well plates, followed by 4 mL of either buffer, non-biotinylated peptide, solvent or compounds (NI-57, etc.). Plates are sealed and incubated at room temperature for 30 minutes, before the addition of 4 mL biotinylated peptide, resealing and incubation for a further 30 minutes. 4 mL of streptavidin-coated donor beads (25 µg/mL) and 4 µL of nickel chelate acceptor beads (25 µg/mL) are then added under low light conditions. Plates are foil sealed to protect from light, incubated at room temperature for 60 minutes and read on a PHERAstar FS plate reader using an AlphaScreenTM 680 excitation/570 emission filter set. IC50s are calculated in GraphPad Prism 5. Results for compounds (NI-57, etc.) dissolved in DMSO are normalised against corresponding DMSO controls prior to IC50 determination, which are given as the final concentration of compound in the 20 µL reaction volume[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

NI-57 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6081 mL 13.0405 mL 26.0811 mL 65.2026 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6081 mL 5.2162 mL 13.0405 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3041 mL 2.6081 mL 6.5203 mL
15 mM 0.1739 mL 0.8694 mL 1.7387 mL 4.3468 mL
20 mM 0.1304 mL 0.6520 mL 1.3041 mL 3.2601 mL
25 mM 0.1043 mL 0.5216 mL 1.0432 mL 2.6081 mL
30 mM 0.0869 mL 0.4347 mL 0.8694 mL 2.1734 mL
40 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6520 mL 1.6301 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL 1.3041 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2173 mL 0.4347 mL 1.0867 mL
80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8150 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2608 mL 0.6520 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NI-571883548-89-7NI57NI 57Epigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NI-57
目录号：
HY-19537
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