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  3. IRAK
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Zimlovisertib  (Synonyms: PF-06650833)

目录号: HY-19836 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南 技术支持

Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Zimlovisertib Chemical Structure

Zimlovisertib Chemical Structure

CAS No. : 1817626-54-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥627
In-stock
1 mg ￥297
In-stock
5 mg ￥570
In-stock
10 mg ￥980
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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Zimlovisertib 相关抗体

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IRAK1 IRAK4

  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

Zimlovisertib (PF-06650833) is a potent, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK4) with IC50s of 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay, respectively. Zimlovisertib is used to treat diseases such as rheumatoid arthritis, lupus, and lymphomas[1][2].

IC50 & Target[1]

IRAK4

.2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

使用每种激酶的 ATP Km，在 200 nM 抑制剂浓度下，对 278 种激酶 (Invitrogen) 中的 Zimlovisertib (化合物 40) 的激酶组选择性概况进行了评估。对 IRAK4 观察到约 100% 的抑制[1]。
内酰胺 Zimlovisertib 在整个细胞功能性 VEGF2R 测定（PAE-KDR 细胞系）中进行评估。浓度高达 30 μM 时未观察到任何活性。在电压钳测定中，Zimlovisertib 在 100 μM 时抑制 hERG 电流 25%[1]。
使用混合人肝微粒体和 CYP450 酶探针底物评估 Zimlovisertib 抑制五种主要 CYP450 酶的能力。在 3 μM 浓度的 Zimlovisertib 下，观察到 CYP 1A2、2C8、2C9、2D6 和 3A4 的抑制率低于 5%。使用混合人肝微粒体和探针底物检查内酰胺 Zimlovisertib 对六种主要 CYP450 酶（CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19 和 2D6）的时间依赖性抑制作用。在 100 μM 浓度的 Zimlovisertib 下，未观察到时间依赖性的 CYP 抑制。使用冷冻保存的人肝细胞评估了 Zimlovisertib 对 CYP3A 的潜在诱导作用，结果发现在 10 μM 时 mRNA 增加了 4.4 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zimlovisertib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Zimlovisertib（0.3-30 mg/kg；口服；2.5 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治疗以剂量依赖性方式显著抑制 LPS 诱导的 TNF-α。在口服 0.3、1、3 和 30 mg/kg Zimlovisertib 后 2.5 小时，血浆中 Zimlovisertib 的平均暴露量分别为 2.1 nM、7.7 nM、19 nM 和 150 nM（游离）。Zimlovisertib 在大鼠血浆中的游离分数为 0.3[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration; for 2.5 hours
Result: Significantly inhibited LPS-induced TNF-α in a dose dependent manner.
Clinical Trial
分子量

361.37

Formula

C18H20FN3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (172.95 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7672 mL 13.8362 mL 27.6725 mL
5 mM 0.5534 mL 2.7672 mL 5.5345 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 12.5 mg/mL (34.59 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (291 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Zimlovisertib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7672 mL 13.8362 mL 27.6725 mL 69.1812 mL
5 mM 0.5534 mL 2.7672 mL 5.5345 mL 13.8362 mL
10 mM 0.2767 mL 1.3836 mL 2.7672 mL 6.9181 mL
15 mM 0.1845 mL 0.9224 mL 1.8448 mL 4.6121 mL
20 mM 0.1384 mL 0.6918 mL 1.3836 mL 3.4591 mL
25 mM 0.1107 mL 0.5534 mL 1.1069 mL 2.7672 mL
30 mM 0.0922 mL 0.4612 mL 0.9224 mL 2.3060 mL
40 mM 0.0692 mL 0.3459 mL 0.6918 mL 1.7295 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2767 mL 0.5534 mL 1.3836 mL
60 mM 0.0461 mL 0.2306 mL 0.4612 mL 1.1530 mL
80 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3459 mL 0.8648 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2767 mL 0.6918 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zimlovisertib1817626-54-2PF-06650833PF06650833PF 06650833IRAKInterleukin-1 receptor associated kinaseIL-1R associated kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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