2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy
  4. PX-478

PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PX-478 Chemical Structure

PX-478 Chemical Structure

CAS No. : 685898-44-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1550
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
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PX-478 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 44 篇科研文献

WB
IHC

    PX-478 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Transl Med. 2020 Apr 8;12(538):eaay1620.  [Abstract]

    Representative pimonidazole staining of kidney sections from 16-week-old MRL/lpr mice treated with PBS or PX-478, and quantification of pimonidazole-positive cortical tubular cells.

    PX-478 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Immunol. 2018 Jul 23;9:1667.  [Abstract]

    Manipulation of the protein level of hypoxia-inducible factor 1 alpha (HIF-1α) in NR8383. 50 µM PX478 treatment for 20 h is used to downregulate the HIF-1α protein level in NR8383 cells (A). 1 mM DMOG treatment for 8 h is used to upregulate the HIF-1α protein level in NR8383 cells (B).

    查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    HIF-1α HIF

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PX-478 is an orally active HIF-1α inhibitor with potent antitumor activities. PX-478 can cross the blood-brain barrier[1][2].

    IC50 & Target

    HIF-1α[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    PC3 和 DU 145 细胞表达 HIF-1α 蛋白，在常氧条件下用 PX-478 处理 20 小时。与 DU 145 细胞相比，PC3 细胞对 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧条件下，PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC50 145 个细胞为 40-50 μM。PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478 (10、20、30、40、50 和 60 μM) 处理 18 -20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞比 DU 145 细胞对 PX-478 更敏感。PC3 细胞的克隆形成存活 (n=3) IC50 为 17 μM，DU 145 细胞为 35 μM。当细胞在缺氧条件下用药物处理 18 小时时，PC3 细胞的 IC50 为 16 μM，DU 145 细胞为 22 μM。因此DU 145细胞在低氧条件下对 PX-478 更为敏感[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    PX-478 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    PX-478 从出生开始每隔一天对患有先天性心脏病的 (Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl) 小鼠给药 2 周。与接受载体处理的突变小鼠相比，接受处理的小鼠踝关节处的异位骨明显减少 (6.8 mm3 vs. 2.2 mm3，P<0.01)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    394.12

    Formula

    C13H20Cl4N2O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, stored under nitrogen, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (253.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (88.81 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5373 mL 12.6865 mL 25.3730 mL
    5 mM 0.5075 mL 2.5373 mL 5.0746 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.69 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.69 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： Saline

      Solubility: 16.67 mg/mL (42.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    COA (291 KB) HNMR (278 KB) MS (69 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    Burn/tenotomy or hybrid HO mice are administered PX-478 (100 mg/kg) or Rapamycin (5 mg/kg) in PBS solution via intraperitoneal injection. Mice receive injections every other day for the duration of the study. Nfatc1-Cre/caACVR1fl/wt mice are administered PX-478 (100 mg/kg) every other day for a total of 2 wk.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    PX-478 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.5373 mL 12.6865 mL 25.3730 mL 63.4325 mL
    5 mM 0.5075 mL 2.5373 mL 5.0746 mL 12.6865 mL
    10 mM 0.2537 mL 1.2686 mL 2.5373 mL 6.3432 mL
    15 mM 0.1692 mL 0.8458 mL 1.6915 mL 4.2288 mL
    20 mM 0.1269 mL 0.6343 mL 1.2686 mL 3.1716 mL
    25 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0149 mL 2.5373 mL
    30 mM 0.0846 mL 0.4229 mL 0.8458 mL 2.1144 mL
    40 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6343 mL 1.5858 mL
    50 mM 0.0507 mL 0.2537 mL 0.5075 mL 1.2686 mL
    60 mM 0.0423 mL 0.2114 mL 0.4229 mL 1.0572 mL
    80 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3172 mL 0.7929 mL
    DMSO 100 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2537 mL 0.6343 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    PX-478685898-44-6PX478PX 478HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseAutophagyHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    PX-478
    目录号：
    HY-10231
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