2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor
  4. Vosilasarm

Vosilasarm  (Synonyms: RAD140)

目录号: HY-14383 纯度: 99.80%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vosilasarm (RAD140) 是一种有效的，具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 7 nM。Vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vosilasarm Chemical Structure

Vosilasarm Chemical Structure

CAS No. : 1182367-47-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2200
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Vosilasarm 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vosilasarm (RAD140) is a potent, orally active, nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM) with a Ki of 7 nM. Vosilasarm shows good selectivity over other steroid hormone nuclear receptors[1].

IC50 & Target

Ki: 7 nM (Androgen receptor)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
C2C12 EC50
0.1 nM
Compound: 7, RAD140
Agonist activity at androgen receptor expressed in mouse C2C12 cells assessed as osteoblast differentiation after 5 days
Agonist activity at androgen receptor expressed in mouse C2C12 cells assessed as osteoblast differentiation after 5 days
[PMID: 24900290]
体外研究
(In Vitro)

Vosilasarm (0-300 nM; pretreated for 1 hour) increases neuron viability against Aβ in a concentration-dependent manner[2].
Vosilasarm (100 nM; 1 hour) protects cultured neurons against apoptotic insults. Vosilasarm shows protective profiles of significantly protecting against neuronal death induced by Aβ and AAII, but not H2O2[2].
Vosilasarm (100 nM; 15 minutes) induces a significant increase in levels of phosphorylated but not total ERK in neuronal cultures[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vosilasarm 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

The stability of Vosilasarm is high (t1/2 > 2 h) in incubations with rat, monkey, and human microsomes, and Vosilasarm also has good bioavailability in rats (F = 27-63%) and monkeys (65-75%)[1].
In castrated immature rats, Vosilasarm (0.03-0.3 mg/kg; for 11 days) stimulates the levator ani bulbocavernosus muscle weight and prostate weight[1].
A high dose of Vosilasarm (10 mg/kg, p.o.) actually antagonizes the effect of testosterone propionate (TP) at 1 mg/kg on the seminal vesicles but adds to the effect of TP on the levator ani muscle. The effective dose for achieving antagonism by Vosilasarm is 0.3-1 mg/kg (p.o.) for 1 mg/kg TP (s.c.). In the young castrate male rat model, Vosilasarm appears to be a potent and complete androgen agonist on the levator ani, but a weaker, partial antagonist on the seminal vesicle and possibly the prostate[1].
Vosilasarm is neuroprotective in vivo using the rat kainate lesion model. In experiments with gonadectomized, adult male rats, Vosilasarm is shown to exhibit peripheral tissue-specific androgen action that largely spared prostate, neural efficacy as demonstrated by activation of androgenic gene regulation effects, and neuroprotection of hippocampal neurons against cell death caused by systemic administration of the excitotoxin kainate[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

393.83

Formula

C20H16ClN5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (253.92 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5392 mL 12.6958 mL 25.3917 mL
5 mM 0.5078 mL 2.5392 mL 5.0783 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.35 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Vosilasarm 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5392 mL 12.6958 mL 25.3917 mL 63.4792 mL
5 mM 0.5078 mL 2.5392 mL 5.0783 mL 12.6958 mL
10 mM 0.2539 mL 1.2696 mL 2.5392 mL 6.3479 mL
15 mM 0.1693 mL 0.8464 mL 1.6928 mL 4.2319 mL
20 mM 0.1270 mL 0.6348 mL 1.2696 mL 3.1740 mL
25 mM 0.1016 mL 0.5078 mL 1.0157 mL 2.5392 mL
30 mM 0.0846 mL 0.4232 mL 0.8464 mL 2.1160 mL
40 mM 0.0635 mL 0.3174 mL 0.6348 mL 1.5870 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2539 mL 0.5078 mL 1.2696 mL
60 mM 0.0423 mL 0.2116 mL 0.4232 mL 1.0580 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1587 mL 0.3174 mL 0.7935 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1270 mL 0.2539 mL 0.6348 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vosilasarm1182367-47-0RAD140RAD 140RAD-140Androgen ReceptorandrogenoralneuroprotectiveneuronalInhibitorinhibitorinhibit

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