2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf
  4. RAF709

RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RAF709 Chemical Structure

RAF709 Chemical Structure

CAS No. : 1628838-42-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1313
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3338
In-stock
50 mg ￥4929
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Customer Review

RAF709 相关抗体

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BRaf c-Raf Raf

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RAF709 is a potent, selective, and efficacious RAF inhibitor with IC50s of 0.4 nM and 0.5 nM for BRAF and CRAF, respectively[1]. Antitumor efficacy[1].

IC50 & Target[1]

CRAF

0.5 nM (IC50)

Braf

0.4 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Calu-6 EC50
0.95 μM
Compound: 14; RAF709
Antiproliferative activity against human Calu6 cells harboring KRAS Q61K mutant assessed as reduction cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Antiproliferative activity against human Calu6 cells harboring KRAS Q61K mutant assessed as reduction cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 28557458]
体外研究
(In Vitro)

RAF709 稳定 BRAF-CRAF 二聚体，EC50 为 0.8 μM。在细胞实验中，我们在 EC50=0.02 和 0.1 μM 的 Calu-6 细胞中测量了 pMEK 和 pERK 的剂量反应，EC50=0.95 μM 对增殖的激活和抑制作用最小[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RAF709 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RAF709 在 KRAS 突变异种移植模型中被证明是可溶的、激酶选择性的和有效的。RAF709 显示血浆暴露量呈剂量比例增加，并且在 Calu-6 肿瘤中对 pERK 有相应的剂量依赖性抑制。用 RAF709 处理导致剂量依赖性抗肿瘤活性，10 mg/kg 效果不佳 (%T/C=92%)，30 mg/kg 导致可测量的抗肿瘤活性 (%T/C=46%)，200 mg/kg kg 导致平均肿瘤消退 92%，而相同的高剂量在 PC3、KRAS WT 模型中无效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

542.55

Formula

C28H29F3N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (184.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8431 mL 9.2157 mL 18.4315 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8431 mL 3.6863 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

RAF709 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8431 mL 9.2157 mL 18.4315 mL 46.0787 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8431 mL 3.6863 mL 9.2157 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9216 mL 1.8431 mL 4.6079 mL
15 mM 0.1229 mL 0.6144 mL 1.2288 mL 3.0719 mL
20 mM 0.0922 mL 0.4608 mL 0.9216 mL 2.3039 mL
25 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7373 mL 1.8431 mL
30 mM 0.0614 mL 0.3072 mL 0.6144 mL 1.5360 mL
40 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4608 mL 1.1520 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL 0.9216 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1536 mL 0.3072 mL 0.7680 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5760 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0922 mL 0.1843 mL 0.4608 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RAF7091628838-42-5RAF 709RAF-709RafRaf kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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RAF709
目录号：
HY-100510
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